多廿烷醇片怎么吃效果好? 多廿烷醇片的服用剂量如下:起始剂量为每日5mg,在晚餐时服用,因为胆固醇的生物合成在晚上较为活跃。如果效果不明显,剂量可增加至10mg/日(中午、晚上各一次),增加剂量可增加疗效,但安全性及耐受性不变。顽固性患者可能需要的剂量为20mg/日(每日两次)。这是目前为止治疗的最大剂量。在治疗期间,患者必须坚持低胆固醇饮食。在用药期间,须每三个月定期检查血浆胆固醇量。因为肾排泄几乎忽略不计,肾功能不全患者无需调整剂量。
多廿烷醇片药理作用:多廿烷醇为从蔗蜡中提取的含有八种高级脂肪醇的混合物。动物试验发现,多廿烷醇可以降低正常及内源性高胆固醇动物的血清中胆固醇和低密度脂蛋白(LDL-C)水平。多种动物模型研究显示,多廿烷醇能降低肝脏、脂肪组织、心脏中的胆固醇。非临床模型显示,多廿烷醇通过抑制胆固醇的生物合成而发挥作用。此外,多廿烷醇增加LDL与受体的结合和内在化过程,促进LDL-C的分解代谢,从而降低血浆中LDL-C的水平。多廿烷醇还可增加高密度脂蛋白(HDL-C)水平,降低甘油三酯及极低密度脂蛋白(VLDL-C)水平。
毒理研究临床前研究表明,口服多廿烷醇几乎没有急性毒。大鼠、小鼠及家兔的LD50高于5000mg/kg。Macaca arctoides猴多次给药的耐受性研究表明,最高剂量(500mg/kg)没有导致临床学、血液学及血液生化指标的任何改变。遗传毒性多廿烷醇Ames试验、小鼠微核试验、显性致死试验结果均为阴性。生殖毒性对大鼠和家兔在多廿烷醇剂量达1000mg/kg,未发现致畸作用。两代生育力和生殖毒性研究试验,未见多廿烷醇对生殖力和胎仔发育的影响。致癌性大鼠(50-500mg/kg)与小鼠致癌性试验中,连续给药24个月和18个月,未见肿癌发生率增加。同样,Macaca arctoides猴口服给药(0.25,2.5及25mg/kg)54周,未发现与药物毒性相关的生物化学及组织生理学的变化。给予Beagle犬每日30或180mg多廿烷醇也得到同样的结果。
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