美国FDA批准癫痫药物吡仑帕奈全新剂型

美国食品和药品监督管理局（FDA）近日批准了吡仑帕奈[perampanel]（Fycompa，卫材公司）的口服混悬液剂型，作为12岁及以上的癫痫部分性发作伴有或不伴有继发性全身性癫痫发作，以及原发性全身强直-阵挛性发作的辅助治疗。

　　口服混悬液剂型具有生物等效性，与此前批准的片剂制剂可以互相替换。本次批准基于一项试验，在健康人禁食状态下给药，证实了单一剂量的吡仑帕奈口服混悬液剂型和片剂的生物等效性。

　　吡仑帕奈是FDA批准的首个，也是唯一一个非竞争性AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑酸）受体拮抗剂。药物是如何在人体内发挥抗癫痫作用的，其准确的机制尚不明确。因为该药可能被滥用或导致药物依赖，吡仑帕奈已被美国毒品管制局指定为联邦政府控制物质（CIII级）。

　　预计今年六月，口服混悬液制剂将正式提供给患者使用。

　　声明中指出，吡仑帕奈可能会导致新发的或加重攻击行为、凶杀想法或威胁、敌意、愤怒、焦虑、烦躁、多疑，以及其他行为或情绪异常或极端变化。此外，酒精和吡仑帕奈结合可能导致情绪异常和愤怒显著增加。

　　抗癫痫药物，包括吡仑帕奈，可能会导致每500人中便有1人出现自杀念头或行动。

　　除了头晕、嗜睡、跌倒、易疲劳以及正常行走问题，在使用吡仑帕奈的患者中，最为常见的副作用包括头痛、易怒、恶心、肌肉协调性问题、眩晕和体重增加。

　　“我们很高兴FDA可以批准Fycompa的口服混悬液制剂，这种剂型可以用于那些吞咽片剂存在困难或更喜欢液体药物的患者。”卫材公司的Lynn Kramer在新闻发布会上表示。

　　资料来源：Pauline Anderson. FDA Okays Oral Formulation of Perampanel (Fycompa). Medscape. May 02, 2016.