礼来类风湿新药Olumiant获欧盟批准，系欧洲首个JAK抑制剂

美国医药巨头礼来（Eli Lilly）与合作伙伴Incyte开发的口服抗炎药Olumiant（baricitinib）4mg和2mg薄膜衣片近日喜获欧盟批准，作为一种单药或联合甲氨蝶呤，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物（DMARD）缓解不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者的治疗。

　　值得一提的是，此次欧盟批准，是Olumiant在全球范围内收获的首个监管批准，该药同时也是欧盟批准治疗类风湿性关节炎（RA）的首个JAK抑制剂。在临床研究中，与标准护理疗法（例如甲氨蝶呤单药疗法，修美乐（阿达木单抗）联合背景甲氨蝶呤疗法）相比，Oluminant使RA症状和体征实现显著改善。

　　Oluminant的获批，是基于该药III期临床项目中已完成的4个III期研究的积极数据。这些研究调查了Oluminant在广泛的中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者群体中的疗效和安全性，包括：对甲氨蝶呤治疗缓解不足的患者，对常规合成疾病修饰抗风湿药物（csDMARDs）治疗缓解不足的患者，以及对生物类疾病修饰抗风湿药物（bDMARDs，包括TNF抑制剂）治疗缓解不足的患者。

　　去年10月，在关键III期研究RA-BEAM中，baricitinib在改善RA症状和体征方面显著优于艾伯维的重磅抗炎药Humira（阿达木单抗）。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准护理药物（抗肿瘤坏死因子，anti-TNF）的关键III期研究。此外，2014年10月，在至少一种抗肿瘤坏死因子（包括Humira和Enbrel[依那西普]）治疗失败的中重度RA群体中开展的关键III期RA-BEACON研究中，baricitinib也表现出显著疗效。这些研究预示，baricitinib有望在本已拥挤不堪的RA市场开辟一块天地。

　　Incyte公司首席医疗官Steven Stein医师表示，Oluminant获得欧盟批准，对于欧洲的RA患者群体而言，是一个激动人心的重要里程碑。我们相信，Olumiant将帮助满足医疗服务提供者和患者的需求，实现其长期治疗目标。根据之前双方达成的协议，此次Olumiant在欧洲获批，Incyte将有资格获得由礼来支付的一笔6500万美元的里程碑金。

　　baricitinib是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前处于临床开发，用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括类风湿性关节炎（RA）、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等。JAK酶有4种，分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中，baricitinib针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。

　　礼来与Incyte于2009年达成独家合作协议，共同开发baricitinib及一些后续化合物。双方于2016年向美国、欧盟、日本提交了baricitinib治疗类风湿性关节炎（RA）的上市申请。（来源：API china）

　　原始出处：《European Commission Approves Once-Daily Olumiant Tablets for Treatment of Adults with Moderate-to-Severe Active Rheumatoid Arthritis》