近日，美国生物科技公司 Zafgen 公布了针对 2 型糖尿病和肥胖症的第二代 MetAP2 抑制剂 ZGN-1061 的 1 期临床积极结果。ZGN-1061 显示出快速的药物吸收和清除，耐受性好且安全，没有证据表明会导致血栓形成。参与试验的患者平均每周体重可以下降约 1 磅（约合 0.45 公斤）。
糖尿病和肥胖症无疑是影响现代社会的主要健康杀手之一。传统减肥药主要通过控制食欲或者减少胃肠道对于饮食中脂肪的吸收来达到控制体重的目的。而 Zafgen 公司的研发管线针对的是一个全新靶点 MetAP2。MetAP2 全名是甲硫氨酸氨基肽酶 2，这个酶在人体内脂肪的生产和贮存过程中发挥重要作用。通过抑制 MetAP2 酶活性，能够减少人体脂肪的生产并增加消耗。此外，还能够减轻饥饿感，减少因脂肪过多而造成的炎症反应。
是 Zafgen 公司研发的第二代 MetAP2 抑制剂，它可以有效地平衡体内脂肪生产和消耗，同时没有第一代抑制剂增强凝血功能的副作用。此次进行的一期临床试验分为两部分，其中第一部分为 0.2 到 4.8 毫克共 6 种不同剂量的单次爬坡试验，第二部分为 0.2、0.6 和 1.8 毫克的多次爬坡试验。
在多次爬坡试验中，共有 29 位肥胖症患者被随机分配接受安慰剂或不同剂量的 ZGN-1061 治疗，每两周注射一次，这些患者的平均 BMI 指数（Body Mass Index，体脂数）高达 33。三个药物组的患者在 4 周后平均体重下降 4.6、2.2、3.8 磅，对照组仅下降了 0.5 磅。物组的患者的一些其它指标也出现了改善，包括腰围、进食量、低密度胆固醇和脂蛋白含量。在两部分试验中，所有的参与者中都没有出现严重的副作用，没有形成血栓的迹象，也没有观察到凝血因子活性的上升。
首席执行官 Thomas Hughes 博士表示：“这项试验的完成标志着 ZGN-1061 的开发过程迈出了重要的一步，这个药物在良好的安全性的基础上，能够有效控制血糖和体重。我们计划在今年下半年在体重超标的 2 型糖尿病患者中展开 2 期临床试验。”
来源：生物谷
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