6 月 23 日，NMPA 官宣，翰森制药的 1 类新药艾米替诺福韦（恒沐®）获批上市，用于慢性乙型肝炎成人患者的治。
艾米替诺福韦片是翰森制药自主研发的新型第二代替诺福韦，也是中国原研口服抗乙型肝炎病毒（HBV）药物。富马酸艾米替诺福韦片是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂，通过优化结构，拥有更高细胞膜穿透率，更易进入肝细胞，实现肝靶向，同时能提高药物血浆稳定性，降低全身 TFV 暴露，长期治疗比较。
作为替诺福韦（TFV）的前药，通过优化结构，艾米替诺福韦比替诺福韦拥有更高血浆稳定性，TFV 暴露量低，；经肝细胞代谢，活性代谢产物双磷酸替诺福韦（TFV-DP）在肝脏高浓度聚集，从而实现肝靶向，提升了药物的利用度。
与富马酸替诺福韦酯 （Viread,TDF）300 mg 相比， 艾米替诺福韦只需要少于 1/10 的剂量便可获得相似的抗病毒效用， 药物对骨密度及肾脏影响较小。临床前研究结果显示了艾米替诺福韦的强效抑制乙型肝炎病毒（HBV）复制效应。早期临床研究结果也证实该药在健康志愿者和慢性乙型肝炎（CHB）患中的良好耐受性和性，PK 特征和疗效符合预期。
2021 亚太肝病学会年会（2021APASL），南方医科大学南方医院研究人员与江苏豪森药业集团有限公司（翰森制药经营主体）联合发表了该药在中国 CHB 患者中进行的大型Ⅲ期临床研究 48 周结果。
此研究在中国 49 家研究中心开展，共入组 1005 例受试者。这是一项随机、双盲、非劣效性临床试验，受试者以 2:1 的比例随机分配至试验组（艾米替诺福韦 25 mg）或对照组（TDF 300 mg），主要疗效指标是第 48 周时血清 HBV DNA<20 IU/mL 的受试者比例，关键性指标是评价第 48 周时骨密度和血酐自基线的变化。
48 周结果显示，在 HBeAg 阴性人群中，试验组 HBV DNA<20 IU/mL 的受试者比例为 90.2%（PPS 分析集）；在 HBeAg 阳性人群中， 试验组 HBV DNA<20 IU/mL 的受试者比例为 52.8%（PPS 分析集），均非劣于对照组，达到了主要疗效终点。
艾米替诺福韦组髋部和腰椎 BMD 自基线的百分比变化均显著小于对照组（p<0.001）；艾米替诺福韦组的血清肌酐平均升高幅度也显著低于对照组（p<0.05），提示其性明显优于对照组。
在 HBeAg 阳性和阴性人群中，试验组相较于对照组均显示出更高的 ALT 复常率（AASLD 定义正常范围），并且在 HBeAg 阳性人群中，试验组相较于对照组还显示出更显著的肝纤维化指标（FIB-4 指数）。
综上，研究人员认为，艾米替诺福韦在保障了良好的抗乙肝病毒疗效的同时，显现了更优越的性，将成为成人慢性乙型肝炎患者长期用药的优良选择。
根据《柳叶刀》发布的数据显示：2016 年，中国儿童乙肝感染率为 0.2%，远低于世界平均水平。尽管如此，乙型肝炎（乙肝）仍是全球，也是我国面临的严重的公共卫生问题。据估计，我国约有 7000 万例 HBV 感染者，其中约 2000——3000 万例需要抗病毒治疗的慢乙肝患者，位居世界首位；与此同时，截至 2018 年，我国乙型肝炎患者的诊断率仅为 19%，抗病毒治疗率仅为 11%。
根据世界卫生组织 （WHO） 估计，如果我国对慢性乙肝和慢性丙肝患者不进行抗病毒治疗，从 2015 年到 2030 年，估计有 1000 万人死于慢性肝炎相关的肝硬化和肝癌，其中绝大多数是由 HBV 引起的，国内乙肝治疗的临床未满足需求仍然不可忽视。
本次艾米替诺福韦获批上市，将为患者带来切实的临床收益，为临床医生提供的治疗选择。
来源：Insight 数据库
来源：Insight 数据库
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