（停用）诺雷得3.6mg

药品名称

商品名：诺雷得 通用名：醋酸戈舍瑞林缓释植入剂 英文名：GoserelinAcetateSRDepot
汉语拼音：ChusuangesheruilinHuanshizhiruji

成份

本品主要成份为醋酸戈舍瑞林。

性状

本品是一种可在体内逐渐进行生物降解的多聚缓释植入剂。本品为无菌、白色或乳白色柱形聚合物，含醋酸戈舍瑞林（相当于3.6毫克戈舍瑞林），置于一具防护套管的注射器中，单剂量给药。

规格

3.6mg/支（以戈舍瑞林计）

药理作用

本药是一种合成的、促黄体生成素释放激素的类似物，长期使用可抑制垂体的促黄体生成激素的分泌，从而引起男性血清睾酮和女性血清雌二醇的下降，停药后这一作用是可逆的。 男性病人在第一次用药之后21日左右，睾酮浓度可降低到去势后的水平，在每28天用药1次的治疗过程中，睾酮浓度一直保持在去势后的浓度范围内。这种睾酮抑制作用可使大多数病人的前列腺肿瘤消退，症状改善。 女性患者在初次用药后21日左右，血清雌二醇浓度受到抑制，并在以后每28天的治疗中维持在绝经后水平。这种抑制与激素依赖性的乳腺癌，子宫内膜异位症相关。

药代动力学

本药具有几乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植剂，可保持有效血药浓度，而无组织蓄积。诺雷德的蛋白结合能力较差，在肾功能正常的情况下，血浆清除半衰期为2-4小时，肾功能不全病人的半衰期将会延长，但对于每月都使用埋植剂的患者来说，这影响非常小，故没有必要改变这些病人的用量。在肝功能不全的病人中，药代动力学无明显的变化。

毒理研究

在长期重复使用诺雷德的雄性鼠中，曾观察到良性脑垂体肿瘤的发病率上升，这一事实与以前已观察到的行外科去势后的大鼠的情形相似，但尚未发现与人体使用的经验有任何关联。在小鼠实验中，长期重复使用数倍于人类常用剂量的诺雷德后，可发现胰岛细胞及幽门部胃粘膜细胞增生。这些事实与临床的关系尚不清楚。

适应症

可用激素治疗的前列腺癌及绝经前及围绝经期的乳腺癌。也可用于子宫内膜异位症的治疗，如缓解疼痛并减少子宫内膜损伤。

用法用量

成人：在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支，每28天一次，如果必要可使用局部麻醉。对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量。 子宫内膜异位症的治疗不应超过六个月，因为目前尚没有长期治疗的临床数据，考虑到有关骨质丢失的问题，应避免重复疗程。在接受本品治疗的子宫内膜异位症的病人中，加入激素替代疗法(每天给予雌激素和孕激素制剂)可以减少骨质丢失和血管舒缩症状。 按医师指导用药。使用是确保包装无破损。打开包装后立即使用。将用后的注射器弃至许可的锐物收集装置内。 对于本品正确的使用方法，请参见包装上的用药指导卡。

不良反应

一般反应：罕有发生过敏反应(可能包括过敏样表现)的报告。 有关节痛，非特异性感觉异常的报告。曾有报道出现皮疹，多为轻度，不需中断治疗即可消退。 偶然出现的局部反应包括在注射位置上有轻度瘀血。 在接受本品治疗的病人中，偶尔观察到血压(表现为低血压或高血压)的改变，这通常为一过性的。 在持续治疗期间或停止治疗后即可恢复。这种改变罕有需要治疗(包括停药)的情况。 与本类药物中其他产品类似，在给药初期极罕有垂体卒中的报告。 男性： 男性病人中的药理学作用包括潮红，多汗和性欲下降，少有必需中断治疗，偶见乳房肿胀和触痛，给药初期前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重，应对症处理。输尿管梗阻和脊髓压迫的个别病例也曾有报道。 LHRH激动剂用于男性可能引起骨矿物质丢失。 女性： 女性病人中的药理学作用有潮红、多汗及性欲下降，少有必需中断治疗：也曾观察到头痛、情绪变化如抑郁、阴道干燥及乳房大小的变化。在以本品治疗早期，一些妇女出现了不同持续时间和不同程度的阴道出血，通常出现于治疗的第一个月。这种出血可能是雌激素撤退性出血，应可以自动停止。 治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧，应对症处理。对于有子宫肌瘤的妇女，肌瘤可能会变性。 罕有伴有骨转移的乳腺癌患者在治疗初期发生高钙血症。 极少数妇女在用LHRH类似物治疗期间进入绝经期，停止治疗后月经不恢复。这可能仅为简单的生理变化。 接受LHRH治疗后曾有出现卵泡和黄体卵巢囊肿的报告。多数囊肿为无症状的，非功能性的，其大小不同且可自行消除。

禁忌

已知对促黄体生成素释放激素类似物过敏的病人，妊娠及哺乳妇女不可使用本品。

注意事项

容易发生尿道梗阻或脊髓压迫的男性病人慎用，而且在治疗的第1个月应密切监护病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓压迫或肾功不全发生并恶化，应行适当的治疗。妇女使用促黄体生成素释放激素激动剂，可引起骨骼矿物质密度下降，现有的资料表明，使用本药6个月后，椎骨矿物质密度平均下降4.6％，在停止治疗后6个月，可逐步恢复到与基线相比平均下降2.6％的数值。患代谢性骨骼疾病的妇女应慎用本药。至今尚没有关于使用诺雷德超过6个月，治疗子宫内膜异位症的临床资料。

孕妇及哺乳期妇女用药

虽然动物生殖毒理学没有致畸胎的迹象，但在理论上认为，妊娠期间使用促黄体生成素释放激素激动剂，可导致流产或胎儿异常，有可能怀孕的妇女在用药前应作详细检查以排除妊娠的可能。用药期间应采用非激素避孕措施。

药物过量

没有在人类进行过量用药的试验。动物试验表明使用高剂量的诺雷德时，除对性激素浓度和生殖道预想的作用外，无其它影响。如过量用药，应行对症治疗。

贮藏

储存在25°C以下。

有效期

36个月

执行标准

进口药品注册标准JX20010474

批准文号

国药准字J20160052

生产企业

企业名称：AstraZenecaUKLimited 分包装企业名称：阿斯利康制药有限公司 温馨提示： 现诺雷得的外包装颜色已更换，其它包装标识不变化。外包装颜色具体变化为整体外包装盒底色由原来的银白色变成银灰色，整体颜色加深，其余不变。敬请顾客留意。