注射用盐酸博来霉素15mg*1瓶

药品名称

通用名称:注射用盐酸博莱霉素 商品名称:BLEOCIN

成分

本品主要成分为盐酸博莱霉素A2(55-70％)

性状

白色至淡黄色疏松块状物。

适应症

皮肤癌、头颈部癌(上颌窦癌、咽部癌、喉癌，口腔癌如舌癌、唇癌等)、肺癌(特别是原发和转移性鳞癌)、食道癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、神经胶质瘤、甲状腺癌

规格

15mg(以盐酸博莱霉素计)

用法用量

本药副作用个体差异显著，即使投用较少剂量，也可出现副作用。应从小剂量开始使用。应在医生指导下使用。 1.肌肉或皮下注射: 通常成人取5ml注射用水、生理盐水或葡萄糖溶液溶解博莱霉素15-30mg(效价)，肌肉或皮下注射。用于病变周边皮下注射时，以 1mg(效价)/ml或以下浓度为宜。肌肉注射应避开神经，局部可引起硬结，不宜在同一部位反复注射。 2.动脉注射: 博菜霉素5-15mg(效价)溶于适量生理盐水或葡萄糖等溶液中，直接弹丸式动脉内注射或连续灌注。 3.静脉注射: 博菜霉素15-30mg(效价)溶于5-20ml注射用水、葡萄糖溶液或生理盐水中，缓慢静脉注入。出现严重发热反应时，一次静脉给药剂量应减少到5mg或更少。静脉注射可引起血管疼痛，应注意注射速度和浓度，尽可能缓慢给药。 4.注射频率: 通常2次/周，根据病情可每天一次或1次/周使用。 5.总剂量: 以肿瘤消失为治疗目标，总剂量为300mg(效价)或以下。

不良反应

安全性信息来自日本1613例患者(注册时374例，上市后调查1239例)，主要副作用是肺纤维化或间质性肺炎(10.2％),皮肤硬化和色素沉着(40.6％),发热寒颤(39.8％)，脱发(29.5％),厌食和体重减轻(28.7％),全身乏力(16.0％),恶心呕吐(14.6％),口腔炎(13.3％),指甲改变(11.2％)。 1、严重副作用 (1)间质性肺炎、肺纤维化:可能引起严重的间质性肺炎、肺纤维化(10％)，应十分注意。捻发音可能是最初出现的体征。应定期密切观察动脉血氧分压，肺泡动脉血氧分压差，--氧化碳弥散功能指标以及胸部X-线检查。发现异常，应立即停药。 (2)休克:罕见发生(0.1％以下)。发现异常应立即停药，对症处理。(因休克多出现在恶性淋巴瘤初次用药时，对最初第一，二次给药，要从5mg或更少剂量开始，确认没有急性反应后，逐渐增加到常用剂量)。 (3)出血:可能因肿瘤病灶急速坏死引起出血(2％)，应注意。

禁忌

(1)严重肺部疾患，严重弥漫性肺纤维化 (2)有对本品或类似药物(培洛霉素，peplomycin)过敏史 (3)严重肾功能障碍 (4)严重心脏疾病 (5)胸部及其周围接受放射治疗

注意事项

警告 (1)使用本药可能出现间质性肺炎，肺纤维化，并有可能引起致命危险。当判断真正需要使用者，在使用中和使用后的2个月内，病人必须有医生观察监督，定期检查相关指标。特别是60岁以上者和有肺部疾患者，更要谨慎使用。当出现运动性呼吸困难，发热，咳嗽，捻发音，胸部X一线检查有阴影，肺泡动脉血氧分压差(PA-a0,)、动脉血氧分压(Pa02)、C0弥散度(DLco)等指标异常，应立即停药，并给予肾上腺皮质激素及抗生素等对症治疗。 (2)当本药与其它抗瘤药联合使用时，要在能够应急处理的医疗单位进行，要经十分有化疗经验的医生确认需要该治疗方案后，才可实施。同时还要参看联合用药的其他药物说明书，十分注意确认病人的适应症。 重要注意事项 (1)肺功能不全，肝肾功能不全，60岁以上老年人等应慎用，减少用药量并加大用药间隔。总剂量即使在150mg(效价)以下，发生肺纤维化、间质性肺炎的几率也较高，应注意。 (2)本药总剂量应在300mg(效价)以下。若有使用同类药物时，副作用有可能相加，应将该药与博莱霉素剂量总和计算总用药量。 (3)如果可能肺泡动脉血氧分压差，动脉血氧分压尽可能每周检测一次。当肺泡动脉血氧分压差、动脉血氧分压连续两周检测有所升高或减低时，应立即停药，对症处理。当与用药前比较，这些指标恶化超过10Torr以上，应密切观察其它临床症状，如果出现可疑药物相关副作用时，应停药并给予皮质激素处理。如果C0弥散度比用药前降低15％，按同样方法处理。 (4)静脉注射应尽可能缓慢，以减少疼痛;肌肉注射应避开血管神经。局部出现硬结时，应及时更换注射部位。 (5)可能有增加感染和出血倾向，应注意 (6)长期使用木药时，不良反应有增加及延迟发生倾向，应十分注意。 (7)同时接受头颈部放射治疗，可诱发粘膜炎症，加重口内炎，口角炎，喉头炎症，引起声音嘶哑。 (8)水痘患者应慎用本药，可能导致致命的全身障碍。 (9)儿童及生育年龄患者，应注意该药对性腺的影响。 (10)避免药物接触眼睛: (11)其它:国外研究报道有本剂与其它抗肿瘤药合用时，有发生心肌梗死、脑梗死报告。动物实验皮下注射本剂有肾癌、纤维肉瘤发生报告。

孕妇及哺乳期妇女用药

(1)动物试验(小鼠，免腹腔内注射)有致畸报告。孕妇及可能妊娠病人，尽可能避免使用本药。 (2)对哺乳期中安全性尚不明确。哺乳期必须使用者，应中止哺乳。

儿童用药

对儿童用药的安全性和有效性尚不明确，应慎用。

老年用药

60％以上老年患者引起间质性肺炎、肺纤维化的风险增加，应十分注意，慎重使用。建议总剂量在150mg(效价)以下。

药物相互作用

(1)抗肿瘤药物:仓并使用时应注意有诱发问质性肺炎，肺纤维化可能。 (2)放射线照射:有诱发间质肺炎、肺纤维化可能。 (3)头颈部放疗:诱发粘膜炎症，可加重口内炎、口角炎、喉头粘膜炎。

药物过量

可产生严重的肺毒性

药理毒理

1.抗肿瘤作用 1)体外:对HelaS3细胞、腹水型肝癌、吉田肉瘤细胞等DNA及蛋白合成、发育障碍具有明显的作用。 (2)体内:可使犬淋巴肉瘤(白发肿瘤)肿瘤消失。 2.作用机制:引起DNA单链和双链断裂，阻碍DNA合成。.

药代动力学

药物在各组织中生物活性测定研究表明，具有生物活性的博菜霉素A2主要分布在皮肤、肺、肾、膀胱，而肝、脾内则以无生物活性形式存在。成人静脉注射15mg(效价)后，。血浓度即达3ug/m1,小时后<0.5μg/mi。肌肉注射后血中最大浓度是此剂量静脉注射的1/3.之后缓慢减少。静脉注射24小时内，38.3％从尿中排泄，肌肉注射为19.2％从尿中排泄。

贮藏

密封，在5士3℃遮光干燥处保存。

包装

西林瓶包装，1瓶/盒。

有效期

36个月。

执行标准

进口药品注册标准JX20160394

进口药品注册证号

H20171103

生产企业

企业名称:日本化药株式会社 地址:日本国东京都千代田区丸之内2-1-1 中国联系:深圳方乐药业有限公司 广东省深圳市福田区八卦四路万乐药业大厦邮编518029 电话号码:86(755)25878600传真号码:86(755)82260086