倍他乐克25mg*20片*3板

药品名称

商品名：倍他乐克 通用名：酒石酸美托洛尔片

成份

本品主要成份为酒石酸美托洛尔； 化学名称为：1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐 化学结构式： 图片描述 分子式：(C15H25NO3)2·C4H6O6 分子量：684.82

性状

本品为白色片。

适应症

用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。

用法用量

口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40％。 治疗高血压:每日100mg－200mg，分1至2次服用。 急性心肌梗死:主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，毎5分钟一次，共3次总剂量为10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法用量可参照急性心肌梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。 在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。 心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，最大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。 最大剂量一日不应超过300mg～400mg。

不良反应

不良反应的发生率约为10％，通常与剂量有关 常见（＞1/100） 一般副作用：疲劳，头痛，头晕 循环系统:肢端发冷，心动过缓，心悸 肠胃系统：腹痛，恶心，呕吐，腹泻和便秘 少见 一般副作用：胸痛，体重增加 循环系统：心力衰竭暂时恶化 神经系统：睡眠障碍，感觉异常 呼吸系统：气急，支气管哮喘或有气喘症状可发生支气管痉挛 罕见（＜1/1000） 一般副作用：多汗，脱发，味觉改变，可逆性功能异常 血液系统：血小板减少 循环系统：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥 神经系统：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉 皮肤：皮肤过敏反应，银屑病加重 肝：转氨酶升高 眼：视觉损害，眼干和/或眼刺激 耳：耳鸣 偶有关节痛，肝炎，肌肉疼痛性痉挛，口干，结膜炎样症状，鼻炎和注意力损害以及伴有血管疾病的患者中出现的病例报道

禁忌

心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低灌注或低血压），持续地或间歇地接受β受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不可给予心率<45次/分、P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。

注意事项

肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响,所以肾功能损害患者无需调整剂量。 肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害（如旁路手术患者）时才需考虑减少剂量。 接受β受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症,及合用洋地黄时,必须慎重。 在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型(Prinzmetal氏)心绞痛的患者，在使用β受体阻滞剂后可能会因为α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因此，非选择性β受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性β1受体阻滞剂在使用时也必须慎重。 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，β2受体激动剂的剂量可能需要增加。 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性β受体阻滞剂。 在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。 β受体阻滞剂的治疗可能会妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用α受体阻滞剂。 本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25mg（50mg片的半片）。在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除β受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。 在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂。 对驾驶汽车和操作机械的影响 在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。 运动员慎用

孕妇及哺乳期妇女用药

β受体阻滞剂（包括美托洛尔）会减少胎盘灌注，可引起胎儿发育迟缓、心动过缓、宫内死亡、流产及早产。 美托洛尔在人乳中浓度很高（大约相当于母体血浆浓度的三倍）。β受体阻滞剂（包括美托洛尔）可对新生儿和婴儿产生不利影响，尤其是心动过缓。 除非必要，美托洛尔不得用于孕妇或哺乳期妇女。 妊娠、哺乳期妇女不宜使用本品。 如果你已经妊娠或正在哺乳期间、可能妊娠或试图怀孕，应在使用本品前咨询医生。

儿童用药

儿童使用本品的经验有限

老年人用药

老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整

药理毒理

美托洛尔是一种选/择性的β1受体阻滞剂，其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于`其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。随剂量增加，β1受体选择性可能降低。 美托洛尔无β受体激动作用，几乎无膜激活作用。β受体阻滞剂有负性变力和变时作用。 美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下，肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌的收缩作用弱于非选择性的β受体阻滞剂，该特性使之能与β2受体激动剂合用，治^疗合并有支气管哮喘或其他明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛素释放及糖代谢的影响小于非选择性β受体阻滞剂，因而可用于糖尿病患者。与非选择性β受体阻滞剂相比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正常水平的速度较快。 对于高血压患者，本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力-下降而心排出量不变。对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。 对快速型心律失常的患者，本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自律性，及延长室上性传导时间来实现。 本品显示快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。高剂量的美托洛尔可降低升高的T3值。T4水平不受影响。 美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险。

药代动力学

本品的生物利用度/为40-50％。在服药后1-2小时达到最大的β受体阻滞作用。每日一次口服100mg后，对`心率的作用在12小时后仍显著。美托洛尔主要在肝脏由CYP2D6代谢，三个主要的代谢物已被确定，均无具有临床意义的β受体阻滞作用。血浆半衰期为3-5小时。约5％的美托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

贮藏

遮光，密封保存。

包装

铝塑泡包装; 25mg:20片/盒，20片/板*2板/盒，20片/板*3板/盒 50mg：20片/板/盒，20片/板*2板/盒

执行标准

《中国药典》2020年版二部

批准文号

50mg国药准字H32025390 25mg国药准字H32025391

生产企业

委托方企业名称：阿斯利康制药有限公司 注册地址：无锡市新区黄山路2号 邮政编码：214028 受托方企业名称：阿斯利康药业（中国）有限公司 生产地址：泰州市药城大道88号