思瑞康0.2g*20片

药品名称

通用名：富马酸喹硫平片 商品名：思瑞康/SEROQUEL 英文名：QuetiapinefumarateTablet

成分

本品主要成分为富马酸喹硫平。

性状

25毫克片：圆形，6毫米，粉红色，双凸，包衣片剂。 100毫克片：圆形，8.5毫米，黄色，双凸，包衣片剂。 200毫克片：圆形，11毫米，白色，双凸，包衣片剂。

药理毒理

药效学特性 喹硫平是一种非经典抗精神病药物，对多种神经递质受体有相互作用。在脑中，喹硫平对五羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能α1受体亲和力低，但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。 喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现，不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰剂组之间也无差异。 临床试验显示，喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。 毒理学 急性毒性研究 喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服（500毫克/公斤）或腹腔注射（100毫克/公斤）后出现典型的抗精神病药物的效应。 重复给药毒性研究 给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平，可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用（如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱）。 与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。 甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。 在狗身上曾发生一过性心率增加，但不伴随对血压的影响。 在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。 所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。 生殖毒性研究 喹硫平无致畸作用。 致突变研究 对喹硫平的遗传毒理研究显示，喹硫平无致突变及致断裂作用。

药代动力学

喹硫平口服后吸收良好，代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的消除半衰期大约为7小时。83％的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术（PET）研究资料进一步证实，该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。 喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。 老年人喹硫平的平均清除率较18－65岁成年人低30－50％。 严重肾损害（肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2）和肝损害（稳定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25％，但个体清除率值都在正常人群范围之内。 喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占的药物及相关物质的5％以下。大约73％的放射活性代谢物从尿中排出，21％从粪便中排出。 离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。 喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300－450毫克/日的人类有效剂量的10－50倍的浓度时才出现。

适应症

富马酸喹硫平片适用于治疗精神分裂症； 富马酸喹硫平片适用于治疗双相情感障碍的躁狂发作。

用法与用量

口服，1日2次，饭前或饭后服用。 成人： 用于治疗精神分裂症： 治疗初期的日总剂量为：第1日50mg，第2日100mg，第3日200mg，第4日300mg。 从第4日以后，将剂量逐渐增加到有效剂量范围，一般为每日300-450mg。可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日150-750mg。 用于治疗双相情感障碍的躁狂发作： 当用作单一治疗或情绪稳定剂的辅助治疗时，治疗初期的日总剂量为第一日100毫克，第二日200毫克，第三日300毫克，第四日400毫克。到第六日可进一步将剂量调至每日800毫克，但每日剂量增加幅度不得超过200毫克。 可根据患者的临床反应和耐受性将剂量调整为每日200-800毫克，常用有效剂量范围为每日400-800毫克。 老年患者： 与其它抗精神病药物一样，本品慎用于老年患者，尤其在开始用药时。老年患者的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量，但有效剂量可能较一般年轻患者低。 肾脏和肝脏损害患者： 口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损害的患者中下降约25％。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。 对肾脏或肝脏损害的患者，本品的起始剂量应为每日25mg。随后每日以25-50mg的幅度增至有效剂量。 或遵医嘱。

不良反应

喹硫平短期对照试验中所报告的最常见和最显著的不良事件为：困倦（17.5％），头晕（10％），便秘（9％），体位性低血压（7％），口干（7％），以及肝酶异常（6％）。 与其它具有α1肾上腺素能阻断作用的抗精神病药物一样，喹硫平片可能导致直立性低血压（伴有头晕），心悸，某些病人会有晕厥；这些事件易发生于开始的剂量增加期。 偶有报道服用喹硫平片的病人出现癫痫，但其发生率并不高于安慰剂组。 与其它抗精神病药物一样，用喹硫平片治疗的病人罕见有神经阻滞剂恶性综合征。 与其它抗精神病药物一样，服用喹硫平片会伴有白细胞计数改变，在临床对照试验中所报告的发生率为1.6％。偶尔有嗜酸性粒细胞增加的报道。 在服用喹硫平片的某些病人曾观察到出现无症状的血清转氨酶（ALT，AST）或ψ－GT水平增高。这种增高通常在继续喹硫平片治疗过程中恢复。在喹硫平片治疗过程中曾观察到有非空腹状态下血清甘油三酯和总胆固醇水平轻微升高现象。 喹硫平片治疗可伴有轻微的与剂量有关的甲状腺激素水平下降，尤其是总T4和游离T4。几乎所有的病人在停用喹硫平后其对总T4和游离T4的影响可以恢复.

禁忌

喹硫平片禁用于对该产品的任何成份过敏的病人。

注意事项

心血管疾病 在临床试验中，使用喹硫平不伴发持久性QTC间期的延长。但与其它抗精神病药物一样，如果将喹硫平与其它已知会延长QTC间期的药物合用时应当谨慎，尤其是用于老年人。 癫痫 与其它抗精神病药物一样，当用于治疗有癫痫病史的患者时应予以注意。 对开车和操纵机器的影响 由于喹硫平片可能会导致困倦。因此对操纵危险机器包括开车的病人应予提醒。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未肯定（对动物的生殖毒性资料见[药理毒理]）。因此，只有在获益大干潜在风险的情况下，本品才能用于妊娠患者。喹硫平在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若服用本品应建议其在服药期间中断哺乳。

药物相互作用

由于喹硫平主要具有中枢神经系统作用，本品在与其它作用于中枢神经系统的药物或含酒精的饮料台用时应当谨慎。2.本品与锂盐制剂合用不会影响锂的药代动力学。3.当本品与丙戊酸半钠联合用药，丙戊酸和喹硫平的药代动力学不会发生有临床意义的改变。（丙戊酸半钠是一稳定的配位化台物，含1：1摩尔比的丙戊酸钠和丙戊酸）。4.合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但本品与硫利达嗪合用时会增加本品喹硫平的清除率。5.喹硫平不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。但是，在一项多剂量临床试验中，评价了患者在卡马西平（一种已知的肝酶诱导剂）治疗前或治疗期间，服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用卡马西平显著增加喹硫平的清除率。这种增加使喹硫平的全身吸收水平（按AUC计）比单独服用时降低了13％；而在部分患者可观察到更显著的效果，即出现较低的血浆浓度，因此对于每个患者应根据临床反应考虑使用更高剂量的本品。应注意的是，本品用于治疗精神分裂症时每日最大推荐剂量为750mg/天，用于治疗双相情感障碍的躁狂发作时每日最大推荐剂量为800mg/天，故仅在对个别患者认真评估了风险与获益之后方可考虑持续使用更高的剂量。6.本品和另一种微粒体酶诱导剂苯妥英合用也可增加喹硫平的清除率。如果将喹硫平与苯妥英或其它肝酶诱导剂（如巴比妥类、利福平）合用，为保持抗精神病症状的效果，应增加本品的剂量。如果停用苯妥英或卡马西平或其它肝酶诱导剂并换用一种非诱导剂（如丙戊酸钠）则本品的剂量需要减少。7.在细胞色素酶P450中，介导喹硫平代谢的主要酶类为CYP3A4。与西咪替丁（一种已知的P450酶抑制剂）台用不会改变喹硫平的药代动力学。与抗抑郁药丙咪嗪（一种已知的CYP2D6抑制剂）或氟西汀（一种已知的CYP3A4和CYP2D6抑制剂）合用不会显著改变喹硫平的药代动力学。但如果本品与CYP3A4的强抑制剂（如唑类抗真菌药、大环内酯类抗生素或蛋白酶抑制剂）合用需谨慎（见[药代动力学]）。8.本品与可导致电解质失衡或QTC间期延长的药物合用时，应谨慎。

药物过量

在临床试验中，有急性过量服用本品13.6g后死亡的报告。在上市后的使用经验中，有单独服用本品6g后死亡的报告。但是，也有急性过量服用本品30g后仍然存活的报告。在上市后的使用经验中，非常罕见有单独使用喹硫平过量导致死亡或昏迷或QT延长的报告。一般情况下本品过量所报告的症状和体征是该药的已知药理学作用的增强，即困倦和镇静，心动过速和低血压。已有严重心血管疾病的患者药物过量的作用风险升高（参见

注意事项

心血管疾病）处理：喹硫平无特异性解毒剂。遇到严重中毒的患者，应考虑涉及多种药物的可能性，并建议采取积极的监护措施，包括开通良好的气道，保证足够的供氧和通气，同时监测和维持心血管功能。尽管未研究药物过量时如何防止吸收，但严重中毒时可进行洗胃，如果可能，在摄入后1小时内进行。应考虑使用活性炭。应采取严密的医疗监护和监测，直到患者恢复。

包装

20片/盒。铝塑泡包装。

贮藏

30℃以下存放。

有效期

36个月

执行标准

进口药品注册标准：JX19990170

批准文号

注册证号H20160665

生产企业

AstraZenecaUKLimited