丽科吉3mg*4片

药品名称

通用名称：盐酸阿扑吗啡舌下片 商品名称：丽科吉
英文名称：ApomorphineHydrochlorideSublingualTablets

成份

盐酸阿扑吗啡，其化学名称:（R）-6-甲基-5，6，6α，7-四氢－4H-二苯并[de，g]喹啉－10，11-二酚盐酸半水合物。

性状

本品为白色或类白色片，在空气或日光中渐变绿色。

适应症

本品适用于治疗男性勃起功能障碍。

规格

3mg

用法用量

用法： 性交前20分钟舌下含化本品，一般约10分钟即可。如果舌下含20分钟后仍未完全溶解，可咽下。用药前宜少量饮水，以便湿润口腔，使药物易于自行溶解。 用量： 初始剂量：所有病人初始推荐剂量均为2mg。 调整剂量：未达到治疗作用时，可调整剂量至一次3mg。 老年患者不需要调整。

不良反应

本品有轻度的一过性不良反应。可能发生的不良反应有恶心、头痛、头晕、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、关节炎、面部潮红、味觉异常、出汗等。偶见昏厥。

禁忌

以下列患者禁用： 1对本品中任何组分过敏者； 2严重变异性心绞痛、新发性心肌梗塞、严重心衰、低血压，及其它身体状态不宜性活动者； 3性伴侣为孕妇或哺乳期妇女。

注意事项

1本品吞服无效； 2本品8小时内的用量不宜超过3mg； 3使用本品时不能同时使用其它勃起功能障碍治疗药物； 4性交过程中出现胸痛时应立即停止性交； 5用药2小时后方可驾车或操作机器； 6有肝脏或肾脏疾病时，能否使用本品及适当剂量应征求医生意见； 7血压异常或有潜在性头晕小发作/昏厥用药前应向医生说明； 8阴茎有变形性病变或其它疾病时应慎用； 9同时服用硝酸酯类（用于缓解心绞痛或胸痛）或其他高血压治疗药物时，应向医生说明； 10将本品贮藏于儿童不能拿到的地方。

作用机理

阿扑吗啡是多巴胺D2－受体激动剂，在特定的细胞中，阿扑吗啡对D2、D3、D4受体的选择性比D1和D5高出10～100倍。阿扑吗啡主要作用于中枢神经系统的下丘脑。其通过影响多巴胺能信号，促进阴茎海绵体一氧化氮的释放，一氧化氮激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使得阴茎海绵体平滑机松弛，阴茎充血勃起。

药物相互作用

1本品与硝酸酯类药物可能有相互作用； 2本品慎与治疗高血压药物同时使用； 3本品不可与其它中枢性多巴胺受体激动剂或拮抗剂同时使用； 4用药后饮酒可增加低血压的发生率和程度，同时降低本品的使用效果； 5本品与昂丹司琼、马来酸丙氯拉嗪、多潘立酮等药物无相互作用； 6本品与抗抑郁症药物、抗惊厥药物或其它中枢系统药物间相互作用尚无系统研究，但在临床上未发现相互作用。

药物过量

高剂量时可能出现恶心或呕吐反应；本品过量时无专用解毒药，可采取对症和支持治疗；可用外周多巴胺受体拮抗剂多潘立酮对抗呕吐反应；当用药后出现严重头晕或感到昏厥，特别是出现严重恶心或呕吐，出汗或异常发热时，应躺下并抬起双腿，昏厥感会自行缓解.

药代动力学

阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的Cmax平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40％～70％.本品快速从血浆中消除，消除半衰期为2～3小时.有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16％～18％，而内服的生物利用度仅1％～2％，因而吞服后几乎无效.阿扑吗啡的蛋白结合率约90％，分布容积为2～19L/kg，阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍.阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片，主要代谢物为硫酸化结合物，而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用.阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药，约为3～4L/h/kg，主要经肝脏排泄.舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg，从尿中回收93％的放射性物质，粪便中回收16％，另从尿中回收2％无放射性物质.65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片，与年轻志愿受试者比较，Tmax增加36％，Cmax减少20％，AUC提高12％.肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加，肾功能稍弱者(肌酐清除率为40～80ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加4％；肾功能中等者(肌酐清除率为10～40ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加52％；肾功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加67％.根据概率计算，肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m[sup]2[/sup]，阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时.与正常患者比较，有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均Cmax增加16％～62％，AUC增高35％～68％，而半衰期为1.8～3.5小时.

药理毒理

药理作用：本品为多巴胺D2-受体激动剂，作用于中枢系统的下丘脑，产生启动阴茎勃起的性剌激，经脊髓传入阴茎，使阴茎的动脉扩张，血流量增大和勃起.毒理作用：盐酸阿扑吗啡对小鼠灌胃的LD50为0.6g/kg，大鼠和犬静注的LD50分别为40，80mg/kg.人注射使用的极量为每次5mg.

贮藏

遮光，密封保存。

有效期

24个月

批准文号

国药准字H20050970

生产企业

湖北科益药业股份有限公司