迈克伟20mg*10片

警示语

自杀倾向和抗抑郁药物 对抑郁症（MDD）和其他精神障碍的短期临床试验结果显示，与安慰剂相比，抗抑郁药物增加了儿童、青少年和青年（<24岁）患者自杀观念和实施自杀行为（自杀倾向）的风险。任何人如果考虑将本品或其他抗抑郁药物用于儿童、青少年或青年（<24岁），都必须权衡临床需求和风险。短期临床试验没有显示出，与安慰剂相比年龄大于24岁的成年人使用抗抑郁药物会增加自杀倾向的风险；在年龄65岁及以上的成年人中，使用抗抑郁药物使自杀倾向的风险有所降低。抑郁和某些精神障碍本身与自杀风险的增加有关，必须密切观察和合理监测所有年龄患者使用抗抑郁药物治疗开始后的临床症状的恶化、自杀倾向、行为的异常变化。应建议家属和看护者必须密切观察并与医生进行沟通。本品未被批准用于儿童患者（见[警告]、[注意事项]和[儿童用药]）。

药品名称

通用名称：氢溴酸西酞普兰片 商品名称：迈克伟
英文名称：CitalopramHydrobromideTablets
汉语拼音：QingxiusuanXitaipulanPian

成份

活性成份：氢溴酸西酞普兰 化学名称：(±)-1-[3-(二甲氨基)-丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-氰基-异苯并呋喃氢溴酸盐。 化学结构式： 分子式：C20H21FN2O·HBr 分子量：405.30

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适应症

治疗抑郁症。

规格

20mg(按西酞普兰计)

用法用量

成人：每日服用一次，每次20mg。 根据个体患者的应答，可增加剂量，最大剂量为每日40mg。 治疗持续时间 通常在服药2～4周后开始出现抗抑郁效果。抗抑郁治疗属于对症治疗，因此，必须持续适当长的时间(通常至恢复后6个月)，以防止复发。在复发的抑郁症患者中，可能需要继续进行多年的维持治疗，以防止重新发作。 老年患者(>65岁) 老年患者应将剂量减少至建议剂量的一半，即每日10～20mg。建议最大剂量为每日20mg。 儿童和青少年(<18岁) 本品不适用于儿童和18岁以下的青少年。 肾功能降低者 轻度至中度肾功能损伤患者，不需要进行剂量调整。重度肾功能损伤(肌酸酐清除率小于30mL/分钟，参见[药代动力学])的患者中需谨慎使用。 肝功能降低者 建议轻度或中度肝功能损伤的患者在最开始两周的治疗中使用每天10mg的初始剂量。根据个体患者的应答，最大剂量可增加至每天20mg。重度肝功能降低患者在进行剂量调整时需格外谨慎。 CYP2C19弱代谢的患者 对于已知在CYP2C19方面为弱代谢的患者，建议在最开始两周的治疗中使用每天10mg的最初剂量。根据个体患者的应答，最大剂量可增加至每天20mg。 停药 本品应避免突然停药。当停止使用本品治疗时，应在至少1～2周内逐渐减少剂量，以便降低停药反应的风险。如果在剂量降低后或在治疗停止后出现不可耐受的症状，则可以考虑重新恢复先前的处方剂量。随后，医师可继续降低剂量，但应以更加平缓的速率进行。 给药方法：每日口服一次。 本品可在一天的任何时候服用，不需要考虑食物摄入情况。

不良反应

所观察到本品的不良反应通常为轻度且持续短暂。在治疗的第1～2周出现最频繁，随后通常会逐渐缓解。不良反应术语选自ICH国际医学用语词典(MedDRA)的首选术语目录。观察到下列不良反应具有剂量相关性：多汗、口干、失眠、嗜睡、腹泻、恶心和乏力。下表显示了在双盲安慰剂对照试验≥1％的患者中或上市后观察到的与SSRIs（选择性5-羟色胺再摄取抑制剂类药物）和/或氢溴酸西酞普兰有关的药物不良反应的百分比。发生频率定义：十分常见（≥1/10）；常见（≥1/100，<1/10）；偶见（≥1/1000，<1/100）；罕见（≥1/10000，<1/1000）；十分罕见（<1/10000），未知（不能根据现有数据进行估算）。 骨折--主要在50岁和50岁以上患者中进行的流行病学研究表明，接受SSRIs（去甲肾上腺素和5-羟色胺双重抑制剂类药物）和TCAs（三环类抗抑郁药物）患者的骨折风险会增加。导致此风险的机制未知。 QT间期延长--在上市后期间，主要在女性患者、低钾血症的患者、或预先存在其他心脏病的QT间期延长的患者中，有QT间期延长和室性心律失常的报告，包括尖端扭转型室性心动过速。 SSRI治疗停止时观察到的停药症状--本品的停药（尤其是突然停药）通常会产生停药症状，最常报告的反应：头晕、感觉障碍（包括感觉异常）、睡眠障碍（包括失眠和多梦）、激越或焦虑、恶心和/或呕吐、震颤、混乱、出汗、头痛、腹泻、心悸、情绪不稳定、易激惹和视觉障碍。通常，这些不良事件为轻度至中度，并且呈自限性，然而，在某些患者中可能表现为重度和/或长期。因此，建议不再需要进行本品治疗时，应该通过逐渐减少剂量来逐渐进行停药。

禁忌

对本品高度敏感者禁用。本品不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOI‘S)同时使用(见注意)。

注意事项

1．与单胺氧化酶抑制剂(MAOI‘s)的相互作用 在同时使用5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和单胺氧化酶抑制剂(MAOI‘s)的患者，曾报道发生严重或致命的反应，如体温过高、僵直、肌阵脔、重要生命体征的自主不稳定快速波动，包括精神极度兴奋所致的精神狂乱谵语或昏迷等意识改变。在近期停止使用SSRI并开始使用MAOI‘s的患者也有发生上述反应的同样报道。有些病例表现出类似精神抑制药所引起的恶性综合症。此外，有限的动物试验资料显示联合使用SSRI和MAOI‘s，两者的协同作用会升高血压，并且引起行为激动。所以建议SSRI和MAOI‘s不可联合使用，或者停止服用其中任何一种药物至少14天后才可以服用另外一种药物。 2．告诫 因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以，病人在出现明显抑郁缓解之前仍可能持续存在自杀的可能性。如病人进入躁狂期，应停用本品，并给予精神抑制药作适当治疗。 3．西酞普兰可能会引发癫痫的发作，因此，有癫痫病史的患者慎用。 4．西酞普兰可能会引发躁狂的发作，因此，有躁狂病史的患者慎用。 5．严重肾功能障碍患者应慎用。 6．临床研究结果显示，西酞普兰可能会引发低钠血症和抗利尿激素分泌异常综合症，因此，在用药过程中应密切监测上述疾病的症状发生，并及时停药，采取适当的措施。 7．使用本品的患者应避免操作危险的机械，包括驾驶汽力。 8．使用本品的患者不应同时服用含酒精的制品。

孕妇及哺乳期妇女用药

西酞普兰对人怀孕期的安全性尚未确定。因此，除非对于病人的好处远远超过理论上可能对胎儿或婴儿带来的风险，否则怀孕期及授乳期内不应服用。

儿童用药

儿童用药的安全性与有效性还未确定。

老年用药

老年患者用药－超过65岁的老年患者应酌情减量，具体见[用法用量]。

药物相互作用

本品不能与单胺氧化酶抑制剂(如用于治疗抑郁症的异卡波肼和吗氯贝胺，用于治疗帕金森氏病的盐酸丙炔苯丙胺)同服，否则将导致严重的不良反应。本品与单胺氧化酶抑制剂的用药间隔应在14天以上。但如使用半衰期短的可逆性单胺氧化酶抑制剂，如吗氯贝胺(半衰期为1～2小时)，则可在停药1日后使用。 中枢神经系统药物-由于西酞普兰主要作用于中枢神经系统，其与其它作用于中枢神经的药物合用时应谨慎。酒精-虽然在临床试验中西酞普兰不会增强酒精对感知和运动神经的作用，但同其它治疗精神疾病药物一样，建议服用西酞普兰的抑郁症患者不服用含酒精制品。 甲氰咪胍--受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，再联合使用甲氰咪胍(400mg/day)与西酞普兰8天，发现西酞普兰AUC和Cmax分别增长了43％和39％。此发现的临床意义尚不清楚。 地高辛-受试者以40mg/day的剂量服用西酞普兰21天后，再联用地高辛(单剂1mg)与西酞普兰，不会明显影响西酞普兰和地高辛的药物动力学。 锂-联合使用西酞普兰(40mg/day，10天)和锂(30mmol/day，5天)，没有发现其对西酞普兰和锂的药代动力学有明显影响。因锂会增强西酞普兰的血清激活素的活性，故应当监测血浆锂水平，并对锂的剂量作出适当调整以符合临床试验标准。应谨慎联合使用西酞普兰和锂。 茶碱-联合使用西酞普兰(40mg/day，21天)和CYP1A2底物茶碱(单剂量300mg)，对茶碱的药代动力学无影响。而茶碱对西酞普兰药代动力学的影响尚未进行评估。 舒马曲坦-上市后关于使用5-羟色胺抑制剂和舒马曲坦的患者发现虚弱、反射亢进和不合作的报道很少。如果在临床上确有需要将舒马曲坦和SSRI(例如：氟西汀，氟伏沙明，帕罗西汀，舍曲林，西酞普兰)联合使用，则应对患者进行适当的观测。 华法林-连续使用西酞普兰40mg/day21天，对CYP3A4底物－华法林的药动学没有影响。凝血酶原时间增加了5％，其临床意义尚不清楚。 酰胺咪嗪-联用西酞普兰(40mg/day，14天)与酰胺咪嗪(剂量逐渐增加至400mg/day，35天)，未明显影响酰胺咪嗪(一种CYP3A4酶底物)的药代动力学。虽然西酞普兰的血浆谷浓度未受到影响，但酰胺咪嗪具有酶诱导作用，所以两者合用时应该考虑到西酞普兰清除率升高的可能。 三唑仑-西酞普兰(剂量逐渐增加至40mg/day，28天)与CYP3A4酶底物三唑仑联用(单剂0.25mg)，对两者的药代动力学无显著影响。 酮康唑-西酞普兰(40mg)与酮康唑(200mg)合用使酮康唑的Cmax和AUC分别降低21％和10％，西酞普兰的药动学未受明显影响。 CYP3A4、CYP2C19抑制剂--体外研究表明，CYP3A4、CYP2C19是参与西酞普兰代谢的主要酶类。但合用西酞普兰(40mg)与酮康唑(200mg)(一种有效的CYP3A4抑制剂)对西酞普兰的药动学无明显影响。因为西酞普兰是通过多种酶系代谢的，仅抑制一种酶可能不会使西酞普兰的清除率稍有降低。 美托洛尔-西酞普兰40mg/day，22天的治疗结果使β-肾上腺素抑制剂美托洛尔血浆水平增加2倍。美托洛尔的血浆水平升高与心脏的选择性降低有关。西酞普兰和美托洛尔的联合使用对血压和心率的影响无临床显著意义。丙咪嗪(一种抗抑郁剂)和其它三环的抗抑郁药(TCAs)-体外研究表明西酞普兰是一种相对较弱的CYP2D6抑制剂。联用西酞普兰(40mg/day，十天)和三环抗抑郁药丙咪嗪-CYP2D6的酶底物(单剂100mg)，不会显著影响两者的血浆浓度。但是丙咪嗪的代谢物地昔帕明的浓度增长了50％。地昔帕明浓度改变的临床意义尚不清楚。在丙咪嗪与西酞普兰一起使用时应谨慎。

药物过量

过量单独服用或与其他药物同时服用会出现以下症状：眩晕、出汗、恶心、呕吐、震颤、嗜睡、窦性心动过速，还可罕见健忘症、疑惑、昏迷、抽搐、过度换气、紫绀、横纹肌溶解和心电图改变(QT间期延长、结性心律、室性心律失常、尖端扭转性室性心动过速)。若过量服用，不管是否觉得不适均请携带本品包装尽快到医院急诊室就医。 过量的处理：采取对症治疗和支持疗法。口服过量药物后尽快洗胃。保持呼吸道通畅和氧气供给。由于西酞普兰在体内分布广泛，强力利尿、透析、换血均对改善症状没有显著作用。西酞普兰没有特殊解毒剂。

药理毒理

药理作用 西酞普兰为抗抑郁药，是一种二环氢化酞类衍生物。西酞普兰抗抑郁的作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺(5-HT)的再摄取，从而增强中枢5-HT能神经的功能有关。体外试验及动物试验提示，西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。大鼠给予西酞普兰14天，抑制5-HT再摄取的作用未见耐受。西酞普兰是消旋体，其抑制5-HT再摄取的作用主要由其(S)-对映体发挥的。西酞普兰对5-HT1A受体、5-HT2A受体、D1受体、D2受体、α1受体、α2受体、β受体、H1受体、GABA受体、M受体、苯二氮卓受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 毒理研究 遗传毒性：Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验(HPRT)、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。 致癌性：NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240mg/kg/天[按mg/m2计算，相当于人最大推荐日剂量(MRHD)60mg的20倍]时未见致癌性。COBSWI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24mg/kg/天(按mg/m2计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍)时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。 生殖毒性：一般生殖毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24(雄/雌)、32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天(相当于MRHD的5倍)时生育力降低；剂量为48mg/kg/天(相当于MRHD的8倍)时，妊娠时间延长。致畸敏感期大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，在最高剂量(相当于MRHD的18倍)时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加(包括心血管和骨骼肌缺陷)及母体毒性，无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16mg/kg/天(相当于MRHD的5倍)未见异常。围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，最高剂量组(相当于MRHD的5倍)可见出生后4天内幼鼠死亡率增加、幼鼠生长停滞。12.8mg/kg/天组未见异常。

药代动力学

吸收 口服吸收完全，不受食物的影响（平均3小时达到血浆峰浓度），口服生物利用度约为80％。与片剂相比，西酞普兰的口服滴剂、溶液的生物利用度大约要高25％。 分布 表观分布容积（Vd,β/F）约为12～17L/kg。西酞普兰及其主要代谢物的血浆蛋白结合率低于80％。 代谢 西酞普兰在肝脏内代谢为去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰，西酞普兰-N-氧化物和无活性的去氨基丙酸衍生物。所有的活性代谢物仍是SSRI类化合物，但作用比西酞普兰弱。血浆中主要存在的是西酞普兰原形药；去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰的浓度分别是西酞普兰的30％～50％和5％～10％。西酞普兰经CYP2C19（约38％），CYP3A4（约31％）和CYP2D6（约31％）转化为去甲基西酞普兰。 消除 多次给药后西酞普兰的消除半衰期（T?）约为1.5天，系统血浆清除率（Cls）约为0.3～0.4L/分钟，口服给药的血浆清除率（Cloral）约为0.4L/分钟。西酞普兰主要经肝脏排泄(85％)，其余（15％）经肾脏排泄，日剂量中的12％～23％的西酞普兰以原形从尿液中排泄。肝脏残余清除率约为0.3L/分钟，肾脏约为0.05～0.08L/分钟。 线性 西酞普兰的药代动力学呈线性，大约1～2周后达到稳态血浆浓度，每日剂量40mg的平均稳态血浆浓度为300nmol/L（范围：165～405nmol/L）。 老年患者（>65岁） 由于老年患者的代谢减慢，故药物的半衰期延长（1.5～3.75天），清除率下降（0.08～0.3L/分钟）。相同剂量下，老年患者的稳态血药浓度是年轻患者的2倍。 肝功能降低者 肝损伤患者体内西酞普兰的代谢速度减慢。其半衰期及平均稳态浓度约为肝功正常患者的2倍。 肾功能降低者 轻中度肾功能降低患者体内西酞普兰的代谢速度减慢，但对其药代动力学无严重影响。尚无重度肾功能降低患者(清除率<30mL/min)的资料。 多态性 体内研究显示西酞普兰的代谢对司巴丁/异喹胍的氧化作用（CYP2C6）和美芬妥英的羟基化作用（CYP2C19）无临床多态性。对于CYP2C19，作为一种预防措施，对弱代谢者应该考虑使用10mg的初始剂量。

贮藏

密封保存，温度为10℃-30℃。

包装

药用铝塑泡罩包装，每板10片，每盒1板、2板或3板。

有效期

24个月

执行标准

《中国药典》2015年版二部

批准文号

国药准字H20050431

生产企业

企业名称：美吉斯制药(厦门)有限公司 生产地址：厦门市海沧区新阳工业区阳泰路6号