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通用名称:地高辛片
英文名称:DigaoxinTablets
汉文拼音:DiGaoXinPian
成份
地高辛片是由玄参科植物毛花洋地黄叶中提取的强心配糖体制成的白色压制片,每片含地高辛0.25毫克。
性状
本品为白色片。
功能主治
用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全。
规格
0.25mg
用法用量
成人常用量。口服:常用0.125~0.5mg,每日1次,7天可达稳态血药浓度;若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25mg(1片),总剂量0.75~1.25mg/日(3~5片/日);维持量,每日一次0.125~0.5mg(半片~2片)。
不良反应
1.常见的不良反应包括:促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。2.少见的反应包括:视力模糊或""色视"",如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。3.罕见的反应包括:嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹(过敏反应)。4.在洋地黄的中毒表现中,促心律失常最重要,最常见者为室性早搏,约占促心律失常不良反应的33%。5.其次为房室传导阻滞,阵发性或加速性交界性心动过速,阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞,室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。6.儿童中心律失常比其他反应多见,但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。
禁忌
1.与钙注射剂合用。2.任何洋地黄类制剂中毒。3.室性心动过速、心室颤动。4.梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)。5.预激综合征伴心房颤动或扑动。
注意事项
1.禁与钙注射剂合用。严重心肌损害及肾功能不全者慎用。2.心室颤动、狭窄性心包炎、休克与一切洋地黄禁忌症等均不宜使用本品。3.心绞痛与心肌梗塞患者慎用。4.近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。5.本品应在医师指导下服用。
儿童用药
尚不明确。
老年患者用药
老年人肝肾功能不全,表观分布容积减小或电解质平衡失调者,对本品耐受性低,必须减少剂量。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可通过胎盘,故妊娠后期母体用量可能增加,分娩后6周须减量。本品可排入乳汁,哺乳期妇女应用须权衡利弊。
药物相互作用
如与其它药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询药师或医师。
药物过量
地高辛血药浓度为﹥2.0~2.5ng/ml,应警惕地高辛药物过量或毒性反应。患者在2-3周之前服用过任何洋地黄制剂,宜予小剂量给药,以免中毒。强心甙剂量计算应按标准体重,因脂肪组织不摄取强心甙。推荐剂量只是平均剂量,必须按照患者需要调整每次剂量。肾功能不全者,应选用主要经肾脏排泄的洋地黄制剂。应用洋地黄患者对电复律极为敏感,应高度警惕。
药理毒理
治疗剂量时1、正性肌力作用:本品选择性地与心机细胞膜Na+--KXxXXxXATP酶结合而抑制该酶活性,使心肌细胞膜内外NaXxX﹣KXxX主动偶联转运受损,心肌细胞内NaXxX浓度升高,从而使肌膜上NaXxXCa2XxX交换趋于活跃,使细胞浆内Ca2XxX增多,肌浆网内Ca2XxX储量亦增多,心肌兴奋时,有较多的Ca2XxX释放;心肌细胞内Ca2XxX浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。2、负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态改善,消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外,小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。3、心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦房结自律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期,导致房室结隐匿性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心房有效不应期,当用于房性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有效不应期。
药代动力学
本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心甙,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主要经小肠上部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约75%,生物利用度:片剂为60%–80%,口服起效时间0.5–2小时,血浆浓度达峰时间2–3小时,获最大效应时间为4–6小时。地高辛消除半衰期平均为36小时。分布:吸收后广泛分布到各组织,部分经胆道吸收入血,形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低,为20%–25%,表观分布容积为6–10L/㎏。代谢与排泄:地高辛在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中排出量为用量的50%–70%。
贮藏
密闭保存。
包装
100片/瓶/盒。
有效期
36个月
批准文号
国药准字H31020678
生产企业
企业名称:上海上药信谊药厂有限公司 生产地址:中国(上海)自由贸易试验区新金桥路905号
药品信息服务证: (粤)一非经营性一2018—0148
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