草酸艾司西酞普兰片5mg*14片*1板

药品名称

通用名称：草酸艾司西酞普兰片
英文名称：Escitalopram　oxalateTablets
汉语拼音：CaoSuanAiSiXiTaiPuLanPian

成份

活性成份：草酸艾司西酞普兰。 化学名：S(+)-1-(3-二甲氨丙基)-1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢异苯并呋喃-5-腈草酸盐 分子式：C20H21FN2O·C2H2O4 分子量：414．43

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

适应症

治疗抑郁障碍。

规格

5mg

用法用量

用法：口服，可以与食物同服。 用量：抑郁障碍每日1次。常用剂量为每日10mg，根据患者的个体反应，每日最大剂量可以增加至20mg。通常2-4周即可获得抗抑郁疗效。症状缓解后，应持续治疗至少6个月以巩固疗效。

不良反应

不良反应多发生在开始治疗的第1-2周，持续治疗后不良反应的严重程度和发生率都会降低。

禁忌

对本品或任一辅料过敏者禁忌使用。

注意事项

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品治疗组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床需要，仍需密切监测患者的自杀征兆。

儿童用药

抗抑郁剂不适用于儿童和18岁以下的青少年。在儿童和18岁以下的青少年的临床试验中，发现本品组发生与自杀相关的行为（自杀企图和自杀观念）和敌意（攻击性，对抗行为和易怒）的频率高于安慰剂组。即使是为了临床试验，仍需密切监测患者的自杀表现。

老年用药

请参见[用法用量]。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇关于孕妇使用本品的临床数据有限。在大鼠的生殖毒理研究中观察到其致畸作用，但未发现致畸发生率增加。本品用于孕妇的临床资料有限。本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险利益后方可使用。如有孕妇使用本品，应持续监测胎儿直到妊娠晚期，特别是在妊娠末3个月。在怀孕期间应避免突然停药。孕妇一直使用SSRI类药物直到新生儿出生，报告的新生儿会出现以下效应：呼吸窘迫，紫绀，呼吸暂停，癫痫发作，体温不稳，呕吐，低血糖，易激惹，震颤，张力亢进，肌肉张力增加，神经过敏，昏睡，持续哭闹，嗜睡，吮吸或入睡困难。可能是5-羟色胺能作用或停药综合征。孕妇使用SSRI类药物时不应突然停药。大多数情况并发症会在分娩后立即或很快24小时出现。流行病学数据表明在孕妇中使用SSRI类药物，特别是妊娠晚期，可能增加新生儿持续性肺动脉高压的风险PPHN。在1000个使用SSRI的孕妇中观察到约5例。在一群人群中，每1000个孕妇中有1至2例发生PPHN。 哺乳期妇女艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品治疗或在用药期间停止哺乳。

药物相互作用

药效学相互作用禁忌合用：非选择性M、不可逆AOIs有接受SSRI类药物治疗的患者合并使用非选择性单胺氧化酶抑制剂MAOI和近期停服SSRI类药物治疗而开始MAOI治疗的患者发生了严重不良反应的报告，有些患者出现了5-羟色胺综合征。本品禁忌与非选择性MAOIs合用。可以在停止不可逆性MAOI治疗至少14天后和可逆性MAOI如：吗氯贝胺至少1天后，开始本品治疗。停止本品治疗后至少间隔7天，可以开始非选择性的，MAOI治疗。匹莫齐特使用本品40mg每天治疗的患者同时服用单剂量2mg的匹莫齐特可导致匹莫齐特AUC和最大血药浓度的升高，即使在整个研究中并不一致。匹莫齐特和西酞普兰联合服用会导致QTc间期延长大约10毫秒。由于匹莫齐特较低剂量即可发生相互作用，所以禁止艾司西酞普兰和匹莫齐特联用。

药物过量

毒性 关于本品过量的临床资料非常有限，但已有过量服用本品600mg未观察到任何严重不良反应的报告。已报道的病例中大多数为轻度或无症状。由于本片过量而致死的病例在单独使用中罕有报道，大多数的病例都伴有合并其他用药过量。本品单用剂量在400-800mg未发现任何严重的症状。 症状 报道的艾司西酞普兰药物过量所见的症状主要与以下系统有关：中枢神经系统（从眩晕，震颤和激越到罕有报道的5-羟色胺综合征，痉挛和昏迷），胃肠系统（恶心/呕吐），心血管系统（低血压，心动过速，QT-间期延长和心律失常）和电解质/体液平衡情况（低血钾，低钠血症）。 治疗 没有特异性的解救药。保持呼吸道通畅、确保足够的氧摄取和呼吸功能非常关键。考虑使用胃灌洗和活性炭。口服药物后尽早洗胃，建议监测心脏和生命体征，并给予系统性支持性治疗。

药理毒理

药理作用： 艾司西酞普兰是二环氢化酞类衍生物西酞普兰的单-S-对映体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-HT的再摄取，从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外试验及动物试验显示，艾司西酞普兰是一种高选择性的5-HT再摄取抑制剂（SSRI），对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-HT再摄取抑制方面，艾司西酞普兰的活性比R-对映体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期（达5周）给予艾司西酞普兰未见耐药性。 艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体，苯二氮受体无亲和力，或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对NaXxX、KXxX、Cl-、Ca2XxX通道无亲和力，或仅具有较低的亲和力。 毒理研究： 遗传毒性 西酞普兰Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2个菌株（TA98和TA1537）结果为阳性。西酞普兰CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在，结果均为阳性。西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验（HPRT）、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验（UDS）、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性 生育力试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、48、72mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32mg/kg/天时生育力降低，剂量为48mg/kg/天时妊娠时间延长。大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予艾司西酞普兰56、112、150mg/kg/天，中、高剂量（根据mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量[MRHD]20mg/天≥56倍）时，可见胎仔体重降低和骨化延迟。各剂量组均可见母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低），未见致畸作用。发育的无影响剂量为56mg/kg/天，相当于MRHD约28倍。妊娠大鼠围产期给予艾司西酞普兰6、12、24、48mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD约24倍）子代死亡率轻微增加及生长轻微迟滞，并可见轻微母体毒性（临床情况异常、体重增量减少、摄食量降低）。24mg/kg/天剂量组可见子代死亡率轻微增加。无影响剂量为12mg/kg/天，相当于MRHD约6倍。 在动物生殖毒性试验中，西酞普兰可见对胚胎/胎仔发育和出生后发育的不良影响，包括在高于人体治疗剂量时出现的致畸性。大鼠胚胎/胎仔毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112mg/kg/天，高剂量时可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼缺陷）及母体毒性（临床异常正常、体重增量减少），发育的无影响剂量为56mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达16mg/kg/天未见异常。围产期毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32mg/kg/天，高剂量组可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。无影响剂量为12.8mg/kg/天。 致癌性 NMRI/BOM小鼠和COBSWI大鼠经口给予西酞普兰，分别连续18和24个月。小鼠在剂量高达240mg/kg/天时未见致癌性。大鼠在剂量为8或24mg/kg/天时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。

药代动力学

吸收 口服吸收完全，不受食物的影响（口服多次给药后平均4小时达到血浆峰浓度），与西酞普兰一样，本品的绝对生物利用度约为80％。 分布 口服给药后的表观分布容积（Vd，β/F）约为12-26L/Kg。本品及其代谢产物的血浆蛋白结合率约为80％。 代谢 本品在肝脏内主要经去甲基化和去二甲基化代谢。2种代谢产物都有药理活性。另外，N基团可被氧化生成N氧化代谢产物。原形药物及代谢产物可以部分经葡萄糖醛酸化排泄。多次给药后，去甲基化和去二甲基化的代谢产物平均血浆浓度分别是原形药物浓度的28-31％和<5％。本品的去甲基化主要由细胞色素P450(CYP)2C19酶代谢，CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。 消除 多次给药后消除半衰期约为30小时，口服药物的血浆清除率（CLoral）约为0.6L/分钟，药物的主要代谢产物半衰期更长，本品及其代谢产物主要经肝脏（代谢）和肾脏消除，主要以代谢产物形式从尿液中排泄。 本品的药代动力学呈线性，大约在1周后达稳态血浆浓度，每日剂量10mg的平均稳态血浆浓度为50nmol/L(范围：20-125nmol/L)。 老年患者（>65岁） 与年轻患者相比，老年患者的药物消除更为缓慢。与年轻的健康受试者相比，老年人的AUC高出50％。 肝功能降低者 在轻度和中度肝损伤（Child-Pugh标准A和B）的患者中，西酞普兰的半衰期约为肝功能正常患者的2倍，暴露量高出60％。 肾功能降低者 在肾功能降低患者中观察到西酞普兰的半衰期延长，血浆药物浓度轻度升高（CLcr10-53mL/分钟）。尚未对代谢产物的血浆浓度进行过研究，但其浓度可能会升高。 多态性 已发现经CYP2C19代谢的慢代谢者，本品的血浆浓度是快代谢者的2倍，而经CYP2D6代谢的慢代谢者药物血浆浓度没有明显变化。

贮藏

密封。

包装

5mg*14片/盒。

有效期

24个月

批准文号

国药准字H20130105

药品上市许可持有人

浙江海森药业股份有限公司

生产企业

企业名称：浙江金华康恩贝生物制药有限公司 生产地址：浙江省金华市金衢路288号