普乐欣40mg*10片

药品名称

通用名称：盐酸普萘洛尔缓释片 商品名称：普乐欣
英文名称：PropranololHydrochlorideSustaind-ReleaseTablets
汉语拼音：YansuanPunailuo‘erHuanshiPian

成份

本品主要成份为盐酸普萘洛尔。 化学名称：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。 化学结构式： 分子式：C16H21NO2·HCl 分子量：295.81

性状

本品为白色片。

适应症

1.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 2.劳力型心绞痛。 3.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 4.减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 5.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 6.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。 7.作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。

规格

40mg

用法用量

1.高血压：口服，开始一日1片，早晨或晚上服用，大多数病人服用后均有一定效果，必要时增加至2片。 2.心绞痛：每日一片，早晨或晚间服用。 3.心肌梗死愈后：按医嘱。

不良反应

应用本品可出现眩晕、神志模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<50次/分)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)；不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

禁忌

1.支气管哮喘。 2.心源性休克。 3.心脏传导阻滞(II-III度房室传导阻滞)。 4.重度或急性心力衰竭。 5.窦性心动过缓。

注意事项

1.本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2.β-受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3.注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4.冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5.甲亢病人用本品也不可骤停，否则使甲亢症状加重。 6.长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 7.长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄苷类和(或)利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。 9.服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10.对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低；但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 11.下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。 12.运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。

儿童用药

尚未确定，一般按体重每日0.5～1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。

老年用药

因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。

药物相互作用

1.与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。 2.与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。 3.与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。 5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。 6.与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。 7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8.酒精可减缓本品吸收速率。 9.与苯妥英钠、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10.与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 11.与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 12.与甲状腺素合用导致Ｔ3浓度的降低。 13.与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度 14.可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。

药物过量

一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥英钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。

药理毒理

1.药理作用 （1）普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β-受体阻滞剂。阻断心脏上的β1-、β2-受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 （2）抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 （3）竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2-受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。 （4）有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。 2.致癌、致突变和生殖毒性 在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。

药代动力学

本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30％。药后1～1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2～3小时，血浆蛋白结合率90％～95％。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分(<1％)为母药。不能经透析排出。

贮藏

密闭保存。

包装

铝塑，10片/板，1板/盒；12片/板，1板/盒；20片/板，1板/盒；24片/板，1板/盒。

有效期

36个月

执行标准

国家药品标准WS1-(X-241)-2003Z

批准文号

国药准字H10970353

生产企业

企业名称：烟台鲁银药业有限公司 生产地址：山东省烟台市白石路102号