康忻5mg*10片

药品名称

通用名称：富马酸比索洛尔片商品名称：康忻Concor
英文名称：BisoprololFumarateTablets

成份

本品主要成份为富马酸比索洛尔。

性状

本品为淡黄色心型薄膜衣片，除去包衣后显白色。

适应症

高血压；冠心病（心绞痛）。伴有左心室收缩功能减退（射血分数≤35％）的慢性稳定性心力衰竭。使用本品是需遵医嘱接受ACE抑制剂、利尿剂和选择性使用强心苷类药物治疗。

用法用量

对于所有适应症：应在早晨并可以在进餐时服用本品。用水整片送服，不应咀嚼。本品需按照医生处方使用。高血压或心绞痛的治疗：通常每天一次，每次5mg富马酸比索洛尔片，轻度高血压患者可以从2.5mg富马酸比索洛尔片开始治疗，如果效果均不明显，剂量可增至每日一次，每次10mg富马酸比索洛尔片。本品剂量应该根据个体情况进行调整，应特别注意脉搏和治疗效果。本品宜长期用药。无医嘱不可改变本要的用法，也不宜中止服药，如需停药时，应逐渐停用，不可突然中断。冠心病患者尤需特别注意。慢性稳定性心力衰竭（CHF）的治疗：开始富马酸比索洛尔治疗时患者病情必须稳定（无急性衰竭）。慢性心力衰竭标准治疗包括一种ACE抑制剂（或当对ACE抑制剂不耐受时使用血管紧张素受体阻滞剂）、β-受体阻滞剂、利尿剂、以及适当时使用强心苷类药物，本品治疗慢性稳定性心力衰竭需要经过特殊的剂量滴定期。建议在有治疗慢性心力衰竭经验的医生指导下使用本品。注意：本品治疗慢性稳定性心力衰竭必须首先经过下文所叙述的剂量滴定期。使用比索洛尔治疗慢性稳定性心力衰竭应从低剂量开始，按一下方案逐渐增加剂量：1.25mg，每日一次，用药1周，如果耐受性良好，则增加至2.5mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至3.75mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至5mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至7mg，每日一次，继续用药1周，如果耐受性良好，则增加至10mg，每日一次，作为维持治疗。最大推荐剂量为10mg，每日一次。建议在首次服用后记剂量递增期间严格检测生命体征（血压、心率）、传导阻滞和心力衰竭恶化的症状。

不良反应

神经系统：服药初期偶见轻微疲倦、头晕、头痛，出汗、睡眠异常、多梦及精神紊乱(如抑郁，少见幻觉)等中枢神经紊乱的症状，这些症状通常很轻，一般在开始服药后1-2周自然减退。眼睛：少见视觉障碍，泪液分泌减少，结膜炎。耳鼻咽喉：少见听觉损害，过敏性鼻炎。心血管系统：直立型低血压，偶见脉搏缓慢(心动过缓)、房室传导阻滞、心衰加重、胸痛。偶有麻刺感或四肢发冷感觉，在极少情况下会导致肌肉无力，肌肉痉挛。对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期病情可能加重。呼吸道：有支气管哮喘或呼吸道阻塞病史的患者，可引起支气管痉挛。胃肠道：偶尔会出现胃肠功能紊乱，如腹泻、便秘、恶心、腹痛。骨骼肌系统：偶见肌肉无力，肌肉痉挛，一个或多个关节病(单或多关节炎)。皮肤：仅在极少数情况下会有皮肤反应(如红斑、瘙痒，出汗和皮疹)。可能引起或加重皮癣，或导致皮癣样疹，脱发。泌尿生殖器官：极少数情况可能引起性功能障碍。肝脏：肝酶(ALAT，ASAT)升高，肝炎。代谢：可能导致糖尿病患者的糖耐量降低，掩盖低血糖的表现(如心跳加快)。个别病例观察到甘油三酯水平升高。

禁忌

比索洛尔禁用于以下患者：急性心衰或处于心衰失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者；心源性休克者；二度或三度房室传导阻滞者(无心脏起搏器)；病窦综合征患者；窦房阻滞者；心动过缓者，治疗开始时心率少于60次/分钟；血压过低者(收缩压低于100mmHg)；严重支气管哮喘或严重慢性肺梗阻的患者；外周动脉阻塞型疾病晚期和雷诺氏综合征患者；未经治疗的嗜铬细胞瘤患者；代谢性酸中毒患者；已知对比索洛尔及其衍生物或本品任何成分过敏的患者。

注意事项

以下情况使用本品时应特别注意：心衰(用比索洛尔治疗慢性心衰必须先从特殊的剂量递增期开始；支气管痉挛(支气管哮喘；呼吸道梗阻疾病)；与吸人性麻醉剂合用时；糖尿病患者血糖水平波动较大时，可能会掩盖低血糖症状；严格禁食；有严重过敏史；正在进行脱敏治疗；I度房室传导阻滞；变异型心绞痛；外周动脉阻塞型疾病(症状可能加重，特别是在治疗开始时)。支气管哮喘和其它慢性肺梗阻患者使用本品时可能会引起相应的症状，所以应该同时给予支气管扩张治疗。哮喘患者使用本品偶见呼吸道阻力增加，因此应增加β2-受体激动剂的剂量。和其它β-阻滞剂一样，比索洛尔可能增加机体对过敏原的敏感性和加重过敏反应，此时肾上腺素治疗不一定会产生预期的治疗效果。患有牛皮癣或有牛皮癣家族史的病人，只是在慎重考虑利弊之后，方可决定是否应用β-受体阻滞剂(如富马酸比索洛尔片)。嗜铬细胞瘤患者仅在使用β-受体阻滞剂后才能服用比索洛尔进行治疗。使用比索洛尔治疗可能掩盖甲状腺毒症的症状。除非特别指明，否则使用比索洛尔进行治疗时不得突然停药。由于本品的降压作用存在个体差异，应用本品可能会减弱病人驾车或操纵机器的能力。尤其在开始服药、增加剂量，以及与酒精同服时更应注意。运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇：比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关；在胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反应。如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。除非明确了必须使用，否则孕妇不能应用比索洛尔。如果必须应用比索洛尔进行治疗，应该监测子宫胎盘血流量和胎儿的生长情况。一旦发现对孕妇和胎儿产生有害的作用，应该选择其它的治疗方法。必须对新生儿进行严密监测，出生后的前3天最容易发生低血糖和心动过缓等症状。哺乳期妇女：本品是否经人乳排泄尚不清楚，因此，不建议哺乳期妇女应用比索洛尔进行治疗。

儿童用药

尚无儿科患者应用比索洛尔的经验，因此本品不能用于儿童。

老年患者用药

不需要调整剂量。

药物相互作用

不推荐的合并用药：钙拮抗剂如维拉帕米和地尔硫：对收缩力和房室传导产生负面影响。静脉给药的患者使用β-受体阻滞剂治疗可导致显著的低血压和房室传导阻滞。可乐定：可增加"反跳性高血压"的风险，还可显著降低心率和心脏传导。单胺氧化酶抑制剂(MAO-B抑制剂除外)：可以增加β-受体阻滞剂的降血压效应，同时也增加高血压危险的可能。合并用药时应特别注意以下情况：钙拮抗剂如二氢吡啶类衍生物(如硝苯地平)：增大低血压的风险。有潜在心功能不全的患者合并使用β-受体阻滞剂可能会导致心衰。一类抗心律不齐药物(如丙吡胺、奎尼丁)：可能延长心房传导时间，增强负性肌力效应。三类抗心律不齐药物(如胺碘酮)：可能延长心房传导时间。拟副交感神经药物(包括四氢氨基丫啶)：可能延长房室传导时间。其它β-受体阻滞剂，包括滴眼剂，可以增强其作用。与氯压定联用时，需在本品停用几天之后才能停用氯压定，否则可能会引起血压急剧升高。本品与麦角胺类衍生物(如含有麦角胺的抗偏头痛药物)合用时可能会增加外周循环的阻力。胰岛素和口服抗糖尿病药物：增加降血糖效果。阻断β-肾上腺素受体可能掩盖低血糖症状。宜定期监测血糖水平。麻醉剂：减弱反射性心动过速，增加低血压的风险。在诱导和插管期间继续使用β-受体阻滞剂可以降低发生心律失常的危险性。患者在接受比索洛尔治疗时，应该告知麻醉师。洋地黄毒甙：减慢心率，延长房室传导时间。前列腺素合成酶抑制剂：减弱降血压作用。麦角胺衍生物：加剧外周循环紊乱。拟交感神经药物：与比索洛尔合并用药时可以降低二者的作用。治疗过敏反应时需要增加肾上腺素的剂量。三环类抗抑郁药，巴比妥类，吩噻嗪和其它抗高血压药物：降血压作用增强。利福平：可能由于诱导肝药酶而轻度降低比索洛尔的半衰期，通常不需要调整剂量。甲氟喹：增大心动过缓的危险性。

药物过量

β-肾上腺素受体拮抗剂最常见的药物过量反应为心动过缓，低血压，支气管哮喘，急性心功能不全和低血糖。目前仅有少数比索洛尔药物过量(最大2000mg)的报道，患者出现心动过缓和／或低血压，所有的病人均恢复。对单次高剂量比索洛尔敏感性的个体差异很大。通常发生药物过量，应该及时停药并给非予支持性的对症治疗。有限的资料表明比索洛尔很难被透析除去。基于预期的药理学作用和其它β-受体阻滞剂的经验，当临床需要时可以考虑以下处理方法：心动过缓：静注阿托品。如果效果不好，可以小心给予异丙肾上腺素或其它正性变时性药物。有些情况下，应通过静脉植入心脏起搏器。低血压：应静注补充液体及应用血管升压药物，静注高血糖素有益。房室传导阻滞(II度或III度)：应细心监护患者，适当静脉滴注异丙肾上腺素或通过静脉植入心脏起搏器。急性心衰加剧：静注利尿剂、正性肌力药物及扩血管药物。支气管痉挛：应用支气管扩张剂进行治疗，如异丙肾上腺素，β2-拟交感神经药和/或氨茶碱。低血糖：静注葡萄糖。

药代动力学

比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收（>90％）。由于肝脏首过效应很小（<10％），故其表现出高达约90％的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30％，分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。每天1次约药后血浆半衰期为10-12小时，在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出，50％通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出，剩余50％以原形药的形式从肾脏排出。由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同，轻-中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性，与年龄无关。与健康志愿者比较，慢性心衰患者(NYHAШ级)的血浆比索洛尔水平较高，半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64±21ng／mL，半衰期为17±5小时。

药理毒理

药理作用：比索洛尔是一种高选择性的βI-肾上腺受体阻滞剂（心脏选择性），在治疗剂量范围内未见内在拟交感活性和膜稳定性活性，富马酸比索洛尔在超出治疗剂量时（≥20mg），也可一直支气管和血管平滑肌上的β2-肾上腺受体。因此，为维持对心脏的高选择性，使用最低有效剂量非常重要。

贮藏

25°C以下保存。

有效期

36个月

包装

铝铝包装，10片/盒

分包装批准文号

国药准字J20170042

生产企业

企业名称：MerckKGaA分包装厂：默克制药（江苏）有限公司