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通用名称:硫唑嘌呤片
英文名称:AzathioprineTablets
汉语拼音:LiuzuopiaolingPian
成份
成份:硫唑嘌呤。 化学名称:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)-硫代]-1H-嘌呤。 分子式:C9H7N7O2S 分子量:277.27
性状
本品为淡黄色片
适应症
1、急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短。2、后天性溶血性贫血,特发性血小板较少,系统性红斑狼疮3、慢性类风湿关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎),原发性胆汁性肝硬变4、甲状腺机能亢进,重症肌无力5、其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎、增殖性肾炎、Wegeber氏肉芽肿
规格
50mg
用法用量
1、口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服2、异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服3、白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服
不良反应
较巯嘌呤相似但是毒性稍轻,可至骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
禁忌
已知对本品高度过敏的患者禁用
注意事项
致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间产品检查血象。
孕妇及哺乳期妇女用药
可致畸胎,孕妇忌用。
儿童用药
未进行该项实验且可无可能参考文献
老年用药
未进行该项实验且无可靠参考文献
药物相互作用
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率,6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用。
药物过量
未进行该项实验且无可靠参考文献
药理毒理
药理作用在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用,由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢,它能抑制friand白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏及血浆内病毒滴度下降,可通过对HNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
药代动力学
硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快就被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排除体外,24小时尿中排泄量为50~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达到最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,服药后2-4天方有明显疗效。
贮藏
遮光,密封保存
包装
塑料瓶装100片/盒;150片/盒
有效期
36个月。
批准文号
国药准字H33020153
执行标准
《中国药典》2015年版二部
生产企业
企业名称:浙江奥托康制药集团股份有限公司
药品信息服务证: (粤)一非经营性一2018—0148
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