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通用名称:去氧氟尿苷胶囊
商品名称:奇诺必通
英文名称:DoxifluridineCapsules
汉语拼音:QuyangFuniaoganJiaonang
成份
化学名称:5‘-去氧-5-氟尿嘧啶核苷 化学结构式: 分子式:C9H11FN2O5 分子量:246.20
性状
本品为胶囊剂,内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
适应症
用于治疗胃癌、结肠癌、直肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌。
规格
0.2g
用法用量
口服,一天总量0.8-1.2g(4-6粒),分3-4次,并根据年龄、症状可适当增减,或遵医嘱,与其他抗肿瘤药物一起使用时,请遵医嘱。
不良反应
在常用剂量下,本品耐受性好,但有时也可能出现以下不良反应: 1、消化系统:腹泻、恶心、呕吐、食欲不振,偶有口干、唇炎、腹痛、腹胀、便秘、胃炎、麻痹性肠梗阻,罕见胃肠道出血、胃溃疡、舌炎等。 2、血液:可出现白血球减少、血红蛋白降低,偶尔出现血小板减少、贫血等症状。 3、肝脏:偶尔GOT、GPT、ALP、BIL等升高。 4、肾脏:偶见BUN上升、血尿、蛋白尿、尿频等症状。 5、精神神经系统:偶尔出现倦怠感、头晕、头痛、嗜睡、耳鸣、脚步不稳、定向障碍,嗅觉倒错,口齿不清,味觉减弱等症状,尚有类似化合物(卡莫夫等)引起脑白质症的报道。 6、皮肤:偶尔出现色素沉着、瘙痒感、毛发脱落,罕见指、趾甲异常和皮炎等。 7、循环系统:罕见胸部压迫感、心悸、心电图异常(ST段异常)等症状。 8、过敏症:偶尔有出现皮疹,罕见光过敏、湿疹、荨麻疹等过敏症状。 9、其他:有时出现发热、咽喉部不适感、眼睛疲劳等症状。
禁忌
以下患者禁用: 1、对本品有过敏史的患者。 2、孕妇及哺乳期妇女。 3、正在接受索立夫定(Sorivudine)治疗患者。
注意事项
一、对以下患者慎重用药: 1、骨髓机能抑制的患者。 2、肝功能障碍的患者。 3、肾功能障碍的患者。 4、并发感染的患者。 5、心脏疾患者或有既往史的患者。 6、水痘患者(有可能导致致命性的全身障碍)。 7、儿童。 8、消化道溃疡或出血的患者。 二、一般注意事项: 1、可能会引起骨髓机能抑制等严重副作用,因此需多次进行临床检查(血液、肝、肾功能检查),充分观察患者的状态,发现异常时减量、停药并给予适当处理。 2、可能会引起严重的肠炎(出血性肠炎、缺血性肠炎,坏死性肠炎)和脱水,密切注意病人的状况。当发生严重的腹部疼痛,腹泻和其它症状时,立即停药并对症治疗,当发生脱水时,应当采取适当的治疗,如补液治疗。 3、充分注意感染症状、出血倾向的发生及恶化。 4、儿童用药时,要特别注意副作用的发生,慎重用药。 5、儿童以及生育年龄患者用药时,需考虑对性腺的影响。 三、其他: 1、有报导在国外静脉用药时,引起胸痛,心电图异常(ST段升高、T波倒置等)现象。 2、有报导对狗大量(10mg/kg以上)经口投入去氧氟尿苷时,脑实质内出现异常病变,脑脊髓出现小出血灶。
孕妇及哺乳期妇女用药
1、据动物实验(小鼠)报告,本品有致畸作用,对妊娠的妇女最好不要用药。 2、据动物实验(小鼠)报告,药物会进入乳汁,因此哺乳期用药时,应停止哺乳。
儿童用药
对早产儿、新生儿、乳婴或儿童的安全性尚未确定(无使用经验)。
老年用药
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药物相互作用
合并使用其他抗恶性肿瘤药物时,可能加重诸如骨髓抑制之类不良反应。
药物过量
未进行该项试验且无可靠参考文献。
药理毒理
去氧氟尿苷是一种氟尿嘧啶类衍生物,由肿瘤组织中高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成氟尿嘧啶(5-FU),发挥其选择性抗肿瘤作用。试验显示去氧氟尿苷的治疗指数高于5-FU。
药代动力学
1、血液中浓度:恶性肿瘤患者一次口服去氧氟尿苷(5′-DFUR)0.8g,被迅速吸收,原形药物的血清浓度1-2小时候后达到高峰值,约1ug/ml,之后迅速下降,此外,血中5-FU的浓度也在1-2小时达到最高峰值,其浓度为原形药物的约1/10。 2、组织内浓度:恶性肿瘤患者,一次口服去氧氟尿苷后,测定血中及组织内5′-DFUR、5-FU浓度并加以比较,显示5′-DFUR在血中的浓度比肿瘤组织高,5-FU在肿瘤组织的浓度比血中高。另外,胃癌、大肠癌、乳腺癌、宫颈癌、膀胱癌患者,单次或多次口服本品后,显示肿瘤组织内5-FU的浓度比非肿瘤组织内浓度高的倾向。 3、代谢及排泄:本品由肿瘤组织内的嘧啶苷磷酸化酶分解成5-FU及5-脱氧核糖磷酸。恶性肿瘤患者单次口服本品12小时后,尿中可检出原形药、5-FU及代谢产物5-脱氧-D-核糖醇。
贮藏
遮光、密封保存
包装
铝塑泡罩式包装,0.2g×12粒×2板。
有效期
24个月
执行标准
《中国药典》2015年版二部
批准文号
国药准字H20010180
生产企业
企业名称:淄博万杰制药有限公司
核准日期
2007年11月15日
修改日期
2015年12月01日
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