赛舒宁(1g：50mg)*18袋

药品名称

通用名称：甲磺司特颗粒
英文名称：SuplatastTosilateGranules
汉语拼音：JiahuangSiteKeli

成分

本品主要活性成分为甲磺司特，化学名称：(±)-[2-(4-(3-乙氧基-2-羟基丙氧基)苯乙酰氨基]二甲基锍-对-甲苯磺酸盐 分子式：C23H33N07S2分子量：499.64

性状

本品为白色或类白色颗粒，味甜而芳香。

适应症

本品适用于支气管哮喘的治疗。

规格

1g:50mg（1g本品中含甲磺司特50mg）

用法用量

成人用量为每次100mg（2袋），一日3次，饭后服用。每日成人最大用量不得超过300mg（6袋）。

不良反应

禁忌

1.对本药或任何组分过敏者禁用。2.严重肝、肾功能异常患者禁用。

不良反应

根据国外资料，对7526例成人服用胶囊剂的不良反应进行了评估，不良反应出现率为3.8％(284例)。主要不良反应为消化系统症状(胃部不适0.4％、恶心0.4％)，肝功能障碍[天门冬氨酸氨基转移酶(AST)上升0.3％、丙氨酸氨基转移酶(ALT)上升0.5％]，嗜睡0.5％，皮疹0.2％。 1.严重不良反应(发生率不确定) 1)肝功能障碍:黄疸、ALT上升，AST上升，γ-谷氨酰转移酶(y-GT)上升、碱性磷酸酶(ALP)上升、乳酸脱氢酶(LDH)上升等肝功能障碍(初期症状:全身倦怠、食欲不振、发热、恶心等)需要进行特别观察，当确定有异常时终止给药，并进行适当的处理。 2)肾病综合征;因观察到肾病综合征的发生，所以要进行特别的观察，当确定有异常时终止给药,并进行适当的处理。 2.其他不良反应 因为观察到有以下的不良反应发生,当确定有异常时需要进行减量、终止给药等适当的处理。另外,当有过敏反应发生时终止给药。

注意事项

1.本品有别于支气管扩张剂、类固醇类药物，不可用作哮喘发作时的缓解药物。2.在支气管哮喘患者使用本品的过程中，如哮喘剧烈发作，仍需使用支气管扩张剂或类固醇类药物。3.对于长期接受类固醇疗法的患者，欲通过使用本品减少类固醇的用量时,应在医生指导下逐步进行。4.对于通过使用本品已减少类固醇用量的患者，在停用本品时，可能会引起原发疾病出现反复，因此请注意。5.若使用本品后未获得满意的疗效，请注意勿随意长期服用。6.当出现过敏症状(皮疹、瘙痒、荨麻疹等)时停止给药。7.轻、中度肝功能障碍患者须慎重给药。有可能导致肝功能恶化。8.甲磺司特会产生甲基硫醚,因此可能会出现口臭。9.使用本品会抑制过敏原皮内反应，妨碍过敏原的确定.因此在实施过敏原皮试前,请勿使用本品。10.使用注意事项:(1)配置时:本药和食用水混合溶解放置时，因为制剂存在不稳定性,所以应在服用时进行溶解。另外，溶解后应迅速服用。(2)配伍变化:因为和其他药品联合使用可能使本药的含药量降低，所以在联合使用其他药物时需要注意。 另外，现已确认与下列药物发生配伍变化,请勿联合使用:1)混合后可使本药含药量降低的药物:克拉霉素、头抱泊肟酯、富马酸福莫特罗水合物、盐酸氨茶碱水合物、琥乙红霉素醋酸夷迪霉素阿奇霉索水合物。2)混合后变成块状的药物:盐酸溴己新、替培定、盐酸头孢卡品酯、头孢克肟、盐酸克仑特罗。3)混合后发生异常情况的药物:普仑司特水合物、吡嘧司特钾、盐酸妥布特洛。

孕妇及哺乳期妇女用药

对于孕妇或可能妊娠的妇女，仅可在判断认为治疗获益大于风险性时使用，怀孕期间用药安全性尚不明确。哺乳期妇女用药时应停止哺乳。

儿童用药

本品尚缺少中国儿童服用的安全性资料。

老年用药

老年患者用药起始剂量为150mg/日，增量时，应充分观察患者不良反应及临床症状。

药物相互作用

1.目前尚未发现药物间的相互作用，本品对肝药酶无抑制作用。2.本品颗粒剂应避免与其他颗粒剂合用，以免引起药物沉淀。

药物过量

药物过量引起不良反应尚未确立。

药理毒理

以下药理毒理资料均为文献资料: 药理作用 甲磺司特为T辅助细胞(Th2)因子剂，抑制T细胞生成IL-4和IL-5。通过对嗜酸性粒细胞的浸润作用、对IgE抗体产生的抑制作用等，发挥抗过敏作用。 毒性研究 重复给药毒性:大鼠连续52周经口给予甲磺司特50、300.1800mg/kg，无毒性反应剂量为50mg/kgyd(雄)和300mg/kg/d(雌):中剂量组以上的雄性动物出现甘油三酯的减少，肝组织重量增加;高剂量组雄性动物肝脏重量增加,肝细胞空洞和肥大。犬连续52周经口给予甲磺司特30.90、270.810mg/kg，无毒性反应剂量为90mg/kg/d;270、810mg/kg组动物出现软便及粘液性、水样性排泄,停药后此现象消失;270mg/kg组动物出现凝血时间延长,其它指标未见异常;高剂量组动物体重增加受到抑制，有活动减少、步行困难、全身间歇性痉挛等神经系统症状凝血时间延长,生化指标见ALP,GPT和LDH的升高。文献显示,给幼鼠和幼犬连续4周口服甲磺司特发现的异常变化与成年动物相同。 生殖毒性: 雄性大鼠在1800mg/kg/d和雌性大鼠在600mg/kg/d的剂量下，对生殖能力无影响;甲磺司特对妊娠大鼠母体无影响剂量为300mg/kg/d,对F1代无影响剂量为900mg/kg/d;甲磺司特对妊娠家兔母体无影响剂量为300mgAkg/d,对F1代无影响剂量为450mgkg/d;甲磺司特对围产期和哺乳期大鼠的母体无影响剂量为600mg/kg/d，对F1代无影响剂量为600mg/kg/d。 致突变作用: 甲磺司特细菌的回复突变试验(Ames试验)、中国仓鼠体外染色体畸变试验(CHL试验)、小鼠微核试验均未发现异常。 动物药代动力学： 大鼠单次或重复给予甲磺司特,8小时血液中放射性浓度达峰值，消除半衰期大约为12天，多次给药27天后达到稳态值，但未见本品在组织和器官中的蓄积。本品主要分布在肠、膀胱、淋巴结、肾脏、肝组织中,26％在尿中排泄，约73％在粪中排泄，有肝肠循环，本品可分泌入乳汁中。

药代动力学

10名健康受试者空腹单次口服本品100mg后，其血浆中甲磺司特浓度在给药后3h达到高峰，Cmax约为90ng/ml,其半衰期约为3h,本品在体内经肝药酶代谢后主要的活性产物为M-1，其半衰期tz约为5.5+1.4小时，AUC0-36为78.58XxX11.27ng-h-ml-2，达峰时间Tmax和达峰农度Cnax分别为30113小时和9991XxX249ng-mt.在每日三次,每次100mg的给药量下，活性代谢产物M-1的消除半衰期T12为7.7XxX2.1小时,AUCor为8109XxX11.08ng-h-ml-2达峰时间Tma和达峰浓度Cmx分别为2.613.3小时和14.11XxX1.51ng-ml-2，本品主要经尿液排泄，长期服用在体内无蓄积。小儿以2mg/kg口服本品后，其血浆的甲磺司特浓度要小一一些，而AUCO-T，Tmax以及T1/2与健康成人大致相同，而且血浆中M-1的药动学参数也大致相同。

贮藏

密封室温保存。

包装

复合膜包装。18袋/盒、30袋/盒。

有效期

24个月。

执行标准

YBH03512012

批准文号

国药准字H20120105

生产企业

重庆植恩药业有限公司 核准日期：2013年7月25日 修订日期：2016年2月22日