爱赛平10mg/10ml

产品名称

爱赛平

制造商

爱斯达

代理商

康维信

性状

盐酸氮卓斯汀的分子式为C22H24CIN3O·HCl，分子量为418.37。本药除活性成分外，还含有以下成分：洁尔灭，二水依地酸二钠，甲基羟丙基纤维素，十二水磷酸二钠。 本鼻喷剂为等渗的微粘稠缓冲水溶液。

药理作用

氮卓斯汀选择性抗组织胺H1受体的机制是以竞争性和非竞争性抑制为基础。氮卓斯汀组织胺H1受体拮抗剂的作用在不同的动物实验中均得到证实，说明它具有抑制组织胺从肥大细胞和嗜碱细胞释放的作用。 氮卓斯汀被证实能抑制呼吸道基于高敏反应的炎症过程。用氮卓斯汀治疗的患者，在早期反应阶段EPR期，鼻粘膜和结膜上皮细胞粘附因子（ICAM-1）的表达与治疗前和安慰剂相比显著降低。氮卓斯汀鼻喷剂也表现出减少炎症细胞，包括嗜酸粒细胞和嗜中性粒细胞。氮卓斯汀还能降低鼻灌洗液和血浆中嗜酸性粒细胞阳离子蛋白（ECP）。 正如若干临床前研究所表现的，氮卓斯汀的抗过敏效果部分由于其对细胞浆钙离子释放的影响。 炎症介质的介导、炎症细胞的移行导致过敏性鼻炎的后期反应阶段的症状发生和延长炎症病理过程。通过体内外及临床研究，证实氮卓斯汀能有效抑制白三烯、肿瘤坏死因子（TNF）TNF-α，粒细胞巨噬细胞集落刺激因子（GM-CSF），白细胞介素（IL）IL-1、IL-6、IL-4、IL-8以及超氧自由基的产生，多途径阻断鼻粘膜炎症反应、减少炎症细胞的迁移，缩短后期反应。

药代动力学

单药给予盐酸氮卓斯汀后，血浆清除半衰期盐酸氮卓斯汀为20小时，治疗性的活性代谢产物N-Desmenthyl氮卓斯汀大约为45小时。排泄主要经粪便排除。粪便中少量药物的持久排泄表明药物可以进行肠肝循环。反复每天鼻喷应用0.56mg的盐酸氮卓斯汀（相当于1喷/每鼻孔，2次/天），健康志愿者盐酸氮卓斯汀稳态血浆浓度大约为0.27ng/mL，其活性代谢产物N-Desmenthyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到（0.12ng/mL）。

毒理研究

采用鼻喷给药，在尽可能的最大剂量下（随受试动物的种类不同，按照体重，为人类鼻腔内给药剂量的25-130倍），没有发现局部或器官特异性的毒性反应。

适应症

治疗季节性过敏性鼻炎（花粉症），常年性过敏性鼻炎。

用法用量

1喷/鼻孔，早晚各1次，每日2次。 喷药时保持头部直立。在症状消失前应坚持使用，但连续使用不超过6个月。

不良反应

少数患者喷药时会产生鼻粘膜刺激，个别患者出现鼻衄。若给药方法不正确（如头部后仰），用药时会有苦味的感觉，偶尔会产生恶心症状。

禁忌症

对盐酸氮卓斯汀、洁尔灭和依地酸高度敏感的患者，6岁以下儿童禁用。

孕妇及哺乳期妇女用药

尽管对动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应，但妊娠前3个月妇女，治疗上不推荐使用该药物。严禁哺乳期妇女使用本品。

儿童用药

6岁以上儿童用药同成人用法及用量。

药物相互作用

未发现与其他药物有相互作用。

药物过量

动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状，一旦这种情况出现，即应对症治疗或进行支持疗法，无特异的解毒剂。

贮藏

储存温度为8°C以上。未开瓶时，

有效期

36个月。开启瓶封后6个月，不要再使用本品。

批准文号

注册证号H20150201

生产企业

企业名称：德国MEDAManufacturingGmbH