舒利迭

规  格:
50μg/100μg*60吸/瓶
厂  家:
法国GlaxoWellcomeProduction
批准文号:
注册证号H20150323
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药品名称

商品名:舒利迭 通用名:沙美特罗替卡松粉吸入剂 英文名:Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation
汉语拼音:Shameiteluotikasongfenxiruji

成份

本品主要成分为沙美特罗替卡松。

规格

50μg/100μg/泡

药理作用

丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素,具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时,未检测出其全身性活性,因而对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用极小。

药代动力学

本药的推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%)。丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300L),血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大约为1.1L/分,表明肝脏的吸收广泛。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内,其血浆峰浓度减少约98%,这与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人,丙酸氟替卡松不会引起丘脑-垂体-肾上腺轴抑制。然而,由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大,所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。

适应证

预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。

用法用量

气雾剂:16岁以上的患者开始剂量为轻度哮喘:100-250μgbid,中度哮喘:250-500μgbid,严重哮喘:500-1000μgbid,然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。4岁以上儿童:开始剂量为50μg或100μgbid。然后根据治疗效果调整剂量至哮喘控制或降低至最小有效剂量。辅舒良喷鼻剂使用前轻轻摇动药瓶。成人和12岁以上儿童:每日1次,每个鼻孔各2喷,以早晨用药为好,某些患者需每日2次,每个鼻孔各2喷。当症状得到控制时,维持剂量为每日1次,每鼻孔各1喷。若症状复发,可相应增加剂量,每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。老年患者用量同成年患者。4-11岁的儿童:每日1次,每个鼻孔各1喷。某些患者需每日2次,每鼻孔各1喷,最大剂量为每鼻孔不超过2喷。本药仅用于鼻腔吸入。用药过量:目前尚无资料报道短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的不良后果,健康志愿受试者经鼻使用2mg的丙酸氟替卡松,每日2次,疗程7天,未曾发现影响下丘脑-垂体-肾上腺轴功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可引起对丘脑-垂体-肾上腺轴功能的抑制。

不良反应

经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道,但极为罕见,通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样,本品可引起鼻、喉部干燥、刺激,令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。

注意事项

运动员慎用。

禁忌

对本品中任何成份有过敏史者禁用。本品中含乳糖,对乳糖及牛奶过敏的病人禁用本品。

注意事项

对可逆性阻塞性气道疾病的处理应常规遵循阶梯方案,并应在临床通过肺功能试验监测病人的反应。 本药不适用于急性症状的缓解,而应使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。 如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状,提示对哮喘控制的尚不满意。 哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命,医生应对病人进行复查,并应考虑是否增加皮质激素治疗。同样,当本药以当前剂量不足以控制可逆性阻塞性气道疾病时,也应复查。 同时应考虑其他的皮质激素疗法,如有感染还应加用抗生素。 不可突然中断本药的治疗。 与所有吸入型皮质激素药物一样,活动期或静止期肺结核的病人慎用。 甲状腺机能亢进的病人慎用。 任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应,特别是长期大剂量使用,但其出现与口服皮质激素相比要少得多。可能出现的全身作用包括肾上腺抑制、儿童和青少年发育延迟、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此将吸入型皮质激素的剂量调整至可维持有效控制的最小剂量是很重要的。 建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。 个别患者对吸入型皮质激素的反应比其他多数患者敏感。 由于存在肾上腺反应不足的可能,患者在由口服皮质激素转为吸入皮质激素时,应特别谨慎,并定期监测肾上腺皮质功能。全身性治疗应在开始使用吸入皮质激素的同时,逐步撤销。并鼓励患者建立一皮质激素警告卡,指明在紧急的时候可能需要的附加治疗。 在应激状态和可能会引起紧张的择期治疗期间,应考虑肾上腺功能损害的可能性,并选择适量的糖皮质激素治疗。 在极个别的情况下,吸入皮质激素可能暴露出潜在的嗜酸性细胞疾病(如ChurgStrauss综合征)。这些症状通常与减低或中止口服皮质激素的治疗相关。但并没有建立直接的因果关系。 尚无关于本药对驾车和操作机器影响的专门研究,但这两种药的药理学均未提示会有任何影响。 运动员慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药

妊娠和哺乳期间,只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。 人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。 在对动物的生殖毒性研究中,无论单独用药或联合用药,全身性暴露于过量的强效β2-肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时,均发现对胎儿的预期影响。 在使用这两类药物的广泛临床经验中,未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的生殖毒性。 在吸入治疗剂量后,沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低,因此在人乳中的浓度很可能相应也低。这在对哺乳期动物的研究中得到了证据,乳汁中检测到的药物浓度很低。尚无关于人乳的资料。

药物相互作用

患可逆性阻塞性气道疾病的病人,除非迫不得已,应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。 由于在吸入剂量下达到的血浆浓度非常低,所以临床显著意义的药物相互作用不可能出现。在同时使用已知的强效CYP3A4抑制剂时(如迭康唑和利托那韦),应注意由于使用丙酸氟替卡松造成系统暴露增加的可能性。

药物过量

有关本药,沙美特罗和/或与丙酸氟替卡松合用或单独使用时,药物过量的资料如下:沙美特罗过量的体征与症状为震颤、头痛和心动过速。首选的解毒药为心脏选择性的β-阻滞剂,此药对于有支气管痉挛史的病人应慎用。如因β-激动剂成份的过量而必须停止本品治疗,则应考虑提供适宜的皮质激素替代治疗。另外,会发生低血钾症,应考虑补钾治疗。 急性吸入丙酸氟替卡松超过推荐剂量时会导致暂时性HPA轴抑制。由于肾上腺功能通常于数日内恢复,无需紧急处理。 然而如果长期持续用量超过推荐剂量,则会导致一定程度的明显的肾上腺功能抑制。非常罕见长期(几个月或几年)用量超过推荐剂量的儿童出现急性肾上腺功能恶化的报道。观察到的主要症状是低血糖伴随意识降低和/或抽搐。引发急性肾上腺功能恶化的潜在可能包括外伤、外科手术、感染或任何快速降低丙酸氟替卡松吸入量的情况。不推荐病人使用本药超过推荐剂量。 病人由医生定期再评估,并将药量逐渐调整至能有效控制症状的最小维持剂量。

用药须知

使用指导: 关闭:当从药盒中取出准纳器时,准纳器应处于关闭位置。 打开:一个新的准纳器应含60个或120个剂量的药物。剂量指示器显示剩余药量。该准纳器为一模制塑料装置,内缠绕一铝箔条,上面整齐排列着60或120个装有药物的泡眼。 每个剂量的药物计量准确并保持清洁。无需养护,也无需重新填充。 准纳器上部的剂量指示窗口显示剩余药量。数目5-0将显示为红色,警告剩余剂量已不多。当使用一个剂量药物,只需按下述四个简单的步骤进行: 打开、推开、吸入、关闭。 准纳器如何工作:滑动准纳器滑动杆,在吸嘴处打开一个小孔,打开一个剂量的药物,以备吸入。关上准纳器后,滑动杆自动返回原位,为下一吸的使用做好准备。当不用时,外壳可起到保护准纳器的作用。 第一步:打开-欲打开准纳器用一手握住外壳,另一手的大拇指放在拇指柄上。向外推动拇指直至完全打开。 第二步:推开-握住准纳器使得吸嘴对着自己。向外推滑动杆-直至发出咔哒声。表明准纳器已做好吸药的准备。每次当滑动杆向后滑动时,使一个剂量药物备好以供吸入。在剂量指示窗口有相应显示。不要随意拨动滑动杆以免造成药物的浪费。 第三步:吸入-在准备吸入药物前,仔细阅读使用指南;握住准纳器并使之远离嘴。在保证平稳呼吸的前提下,尽量呼气。切记-不要将气呼入准纳器中;将吸嘴放入口中。由准纳器深深地平稳地吸入药物。切勿从鼻吸入;将准纳器从口中拿出;继续屏气约10秒钟,在没有不适的情况下尽量屏住呼吸;缓慢恢复呼气。 第四步:关闭-将拇指放在拇指柄上,尽量快地向后拉。当关上准纳器时,发出咔哒声表明关闭。滑动杆自动返回原有位置,并复位。准纳器又可用于下一吸药物的使用。 如果需要吸入2吸药物,必须关上准纳器后,重复步骤1-4。 切记:保持准纳器干燥;不用的时候,保持关闭状态;不要对着准纳器呼气;只有在准备吸入药物时才可推动滑动杆;不要超过推荐剂量。

药代动力学

在动物及人体内均无证据表明经吸入途径同时使用沙美特罗与丙酸氟替卡松会影响两成分各自的药代动力学。 因此从药代动力学的角度来说两种成分可以分开考虑。 虽然本药的血浆浓度很低,但仍不排除与其它物质和CYP3A4抑制剂的相互作用的可能。 沙美特罗:沙美特罗在肺局部起作用,因此血浆水平并不作为治疗指标。另外,关于沙美特罗的药代动力学的资料是有限的,因为吸入治疗剂量后的药物血浆浓度很低(约200pg/mL或更低),检测血浆中的药物有技术上的困难。常规使用沙美特罗后,可在体循环中监测到羟萘甲酸,其稳态浓度达到约100ng/mL。这样的浓度比毒性研究时观察到的稳态水平要低1000倍以上。在长期(12个月以上)常规用药的气道阻塞的病人中,未见到有害作用。 丙酸氟替卡松:根据吸入装置的不同,吸入丙酸氟替卡松后,绝对生物利用度为正常剂量的10-30%。系统吸收主要发生在肺部,起始时迅速,而后缓慢。剩余的吸入剂量将被吞咽,但由于药物的低水溶性和系统前代谢作用,此方式对系统吸收的贡献极小,最终口服生物利用度低于1%。系统吸收随吸入剂量的增加呈线性增高。丙酸氟替卡松的分布具有血浆清除率高(1150mL/min),稳态分布容积大(约300L)和终末半衰期约为8小时的特点。其血浆蛋白结合率较高(91%)。丙酸氟替卡松从体循环中被迅速消除,主要被细胞色素P450酶CYP3A4代谢为一种无活性的羧酸代谢物。丙酸氟替卡松的肾消除可忽略不计(<0.2%),并且其代谢物的肾消除低于5%。应谨慎合用CYP3A4抑制剂,因为这些制剂有可能提高丙酸氟替卡松的系统暴露。

毒理研究

沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松的安全性已由动物毒性试验广泛评价。只在剂量超过人的推荐用量时才会出现显著的毒性,并且都是预期的强效β2肾上腺受体激动剂和糖皮质激素的反应。 在长期研究中,沙美特罗昔萘酸盐可导致大鼠卵巢系膜和小鼠子宫的良性平滑肌瘤。 啮齿动物对这些药物诱致肿瘤的形成敏感。沙美特罗被认为对人类不具明显的致癌危险。 沙美特罗与丙酸氟替卡松大剂量合用时在心血管方面有一定的相互作用。在大鼠中,可暂时性引起轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎,常规用药后可缓解。联合用药时,狗心率的增加量超过单用沙美特罗时。在对人的研究中,尚未发现临床上相应的严重心血管副作用。 在动物中,联合用药并不改变其他的种类相关毒性。

贮藏

密闭,30℃以下保存。

包装

60泡/盒。

有效期

24个月。

批准文号

进口药品注册证号:H20150324

生产企业

企业名称:GlaxoWellcomeProduction 地址:ZoneIndustriellen°2,23rueLavoisier,27000Evreux,France

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