卡马西平片0.1g*100片

药品名称

通用名称:卡马西平片

成分

本品的主要成份为卡马西平，其化学名称为5H-二苯井[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺 分子式:C18H12N2O 分子量：236.27

性状

本品为白色片。

适应症

1. 复杂性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫）、对全身强直-阵牵性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作；对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效。 2. 三义神经痛和舌咽神经痛发作，亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。 3. 预防或治疗躁狂-抑郁症；对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症，可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。 4. 中枢性部分性尿崩症，可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。 5. 对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病，顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。 6. 不宁腿综合征(Ekbom综合征)，偏侧面肌痉挛。 7. 酒精癖的成断综合征。

规格

0.1g。

用法用量

成人常用量 1. 抗惊厥，开始一次0.1g(1片)，一日2-3次；第二日后每日增加0.1(1片)，直到出现疗效为止；维持量根据调整至最低有效量，分次服用；注意个体化，最高量每日不超过12g(12片）。 2. 镇痛，开始一次0.1g(一次1片)，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1-0.2（1-2片)，直到疼痛缓解，维持量每日0.4-0.8g(4-8片，分次服用:最高量每日不超过1.29（12片）。 3. 尿崩症，单用时一日0.3-0.6g(3-6片)，如与其他抗利尿药合用，每日0.2-0.4g(2-4片)，分3次服用。 1. 抗躁狂或抗精神病，开始每日0.2-0.4g(2-4片)，12-15岁，不超过1g（10片）；15岁以上不超过1.2g（12片）；有少数用至1.6g（16片）。通常成人限量为1.2g（12片），12-15岁每日不超过1g（10片），分3~4次服用。 小儿常用量 抗惊厥，6岁以前开始每日按体重5mgkg，每5-7日增加一次用量，达每日10mg/kg，必要时增至20mgkg，维持量调整到维持血药浓度8-12ug/kg，一般为按体重10-20mg/kg，约0.25-0.3g（2.5-3片），不超过0.4g(4片）；6-12岁儿童第一日0.05g-(0.5-1片)，服2次，隔周增加0.1(1片)至出现疗效；维持量调整到最小有效量，一般为每日0.4-0.8g(4-8片），不超过1g（10片)，分3-4次服用。

不良反应

1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应，表现为视力模糊、复视、眼球震颤。 2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的尿滁留和低钠血症(成水中毒)，发生率约10％-15％。 3. 较少见的不良反应有变态反应，Sleverns-Johnson综合征或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒；儿童行为障碍，严重痛风，红斑狼疮样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛，骨或关节痛、乏力）。 4. 罕见的不良反应有腺体病，心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意):骨髓抑制，中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、震颤、幻视），过敏性肝炎。低钙血症，直接影响骨代谢导致骨质疏松，肾脏中毒，周围神经炎，急性尿紫质病，栓塞性脉管炎，过敏性肺炎，急性间歇性卟啉病，可致甲状腺功能减退。因注意有一例合井无菌性脑膜炎的肌阵挛性癫痫患者，接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少，可逆性血小板减少，再障，中毒性肝炎。

禁忌

有房室传导阻滞，血清铁严重异常、骨髓抑制，严重肝功能不全等病史者。

注意事项

1. 与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。 2. 用药期间注意检查：全血细胞检查(包括血小板，网织红细胞及血清铁，应经常复查达2-3年)，尿常规，肝功能，眼科检查；卡马西平血药浓度测定。 3. 一般疼痛不要用本品。 4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，应注意。 5. 癫痫患者不能突然撤药。 6. 已用其他抗癫痫药的病人，本品用量应逐渐递增，治疗4周后可能需要增加剂量，避免自身诱导所致血药浓度下降。 7. 下列情况应停药：肝中毒或骨髓抑制症状出现，心血管系统不良反应或皮疹出现。 8. 用于特异性疼痛综合征止痛时，如果疼痛完全缓解，应每月减量至停药。 9. 饭后服用可减少胃肠反应，漏服时应尽快补服，不可一次服双倍量，可一日内分次补足。 10. 下列情况应慎用：乙醇中毒，心脏损害，冠心病，糖尿病，青光眼，对其他药物有血液反应史者（易诱发骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱，尿潴留，肾病。

孕妇及哺乳期妇女用药

本品能通过胎盘，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，约为血药浓度60％，哺乳期妇女不宜应用。

儿童用药

本品可用于各年龄段儿童，具体参考‘用法用量’

老年用药

老年患者对本品敏感者多，常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓，也可引起再障。

药物相互作用

1. 与对乙酰氨基酚合用，尤其是单次超量或长期大量，肝脏中毒的危险增加，有可能使后者疗效降低。 2. 与香豆素类抗凝药合用，由于本品的肝酶的正诱导作用，使抗凝药的血浓度降低，半衰期缩短，抗凝效应减弱，应测定凝血酶原时间而调整药量。 3. 与碳酸酐酶抑制药合用，骨质疏松的危险增加。 4. 由于本品的肝酶诱导作用，与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用，可加强抗利尿作用，合用的各药都需减量。 5. 与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时，由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导，这些药的效应都会降低，用量应作调整，改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。 6. 与多西环素(强力霉素)合用，后者的血药浓度可能降低，必要时需要调整用量。 7. 红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢，引起后者血药浓度的升高，出现毒性反应。 8. 氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢，引起后者血药浓度升高，出现毒性反应。 9. 锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。 10. 与单胺氧化酶(MAO)抑制合用，可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡，两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时，MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。 11. 卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。 12. 苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢，可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。

药物过量

可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。治疗：洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等，严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血，并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况，采取相应措施。

药理毒理

本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症，产生这些作用的机制可能分别为： 1. 使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道，故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散； 2. 抑制T-型钙通道； 3. 增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性； 4. 促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

药代动力学

口服吸收缓慢、不规则。口服0.4g（4片）后4～5时血药浓度达峰值，血药峰值为8～12μg/ml，但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。 生物利用度在58～85％之间。迅速分布至全身组织，血浆蛋白结合率约76％。主要在肝脏代谢，可诱导肝药酶活性，加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似，其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50％。 单次给药时T1/2为25～65小时，儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢，T1/2降为10～20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72％和28％。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

贮藏

遮光，密闭保存。

包装

药用塑料瓶，100片/盒。

有效期

36个月。

执行标准

《中国药典》2015年版二部

批准文号

国药准字H32020212

生产企业

江苏恩华药业股份有限公司