在售 苏为坦 2.5ml:0.1mg*1支

药品名称

通用名称：曲伏前列素滴眼液商品名称：苏为坦?TRAVATAN?
英文名称：TravoprostEyeDrops
汉语拼音：QufuqianliesuDiyanye

成份

活性成份：曲伏前列素化学名称：异丙基（z）-7-[（1R，2R，3R，5S）-3，5-二羟-2-[（1E，3R）-3-羟-4-[（a，a，a，-三氟-m-甲丙基）氧]-1-丁烯基]环戊基]-5-庚烯酸。 分子式：C26H35F3O6分子量：500.56保存剂：每1ml含POLYQUAD?（聚季铵盐-1）0.01mg。

性状

本品为无色至淡黄色的澄明液体。

适应症

降低成人开角型青光眼或高眼压症患者的眼压。

规格

2.5ml:0.1mg

用法用量

推荐用量每晚1次，每次1滴，滴入患眼。建议用药后压住鼻泪管或轻轻闭眼。这样可以减少药品的全身吸收，从而减少全身不良反应。剂量不能超过每天1次，因为频繁使用会降低药物的降眼压效应。本品的降眼压作用大约在用药2小时后开始出现，在12小时达到最大。本品可以和其它眼局部用药一起用于降眼压。同时使用不止一种眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

不良反应

按照以下惯例对不良反应进行分类:很常见(≥1/10)，常见(≥1/100至<1/10)，不常见(≥1/1000至<1/100)，罕见(≥1/10000至<1/1000),很罕见(<1/10000)或不详(发生率无法根据已知数据进行评估)。在每个频率分组中,不良反应按照严重程度降序排列。不良反应来自苏为坦临床研究和上市后研究的数据。

禁忌

对本品活性成分或任何辅料过敏者禁用。

注意事项

眼部颜色变化 本品可能会通过增加虹膜黑色素细胞中的黑素体（色素颗粒）的数量进而逐渐引起眼睛颜色改变。在治疗之前，应该告知患者可能出现的眼睛颜色的永久变化。单眼治疗会导致永久的异色症。对黑色素细胞的长期影响和后果目前尚不清楚。患者虹膜颜色的改变发生缓慢，可能数月至数年都不易察觉。眼部颜色的改变主要见于多色素虹膜患者中，如，棕-蓝、棕-灰、棕-黄和棕-绿；然而这种改变也出现于棕色眼睛的患者。典型表现为棕色素从患眼的瞳孔周围向外周呈向心性分布，但是整个或部分虹膜的棕色可能会变深。终止治疗后，未观察到棕色虹膜色素的继续增加。 眶周与眼睑变化 在对照临床试验中，有报道0.4％使用本品的患者，其眶周和/或眼睑皮肤变黑。前列腺素类似物也可导致眼眶周围和眼睑的变化，包括眼睑沟加深。 本品可能会逐步改变治疗眼的睫毛；临床试验中约一半的患者观察到了这些变化，包括：睫毛变长、变密、色素沉着，和/或睫毛数量增长。其改变睫毛的机制和长期结果目前尚不清楚。 动物试验中显示曲伏前列素可引起猴的睑裂轻度扩大，但尚未在人体试验中观察到此现象，推测可能是种属特异。 没有本品用于炎性眼部情况的经验；尚未对本品治疗新生血管性、闭角型、窄房角或先天性青光眼进行评价。同时对甲状腺眼病、伴有人工晶状体眼、色素性或假性剥脱性综合征的开角型青光眼治疗方面的经验有限。因此，在活动性内眼炎症患者中，应谨慎使用苏为坦。无晶状体患者前列腺素F2α类似物在治疗期间有引起黄斑水肿包括黄斑囊样水肿的报道。这些主要见于无晶状体、晶体后囊膜破裂的假晶体眼或前房型人工晶状体眼，以及其它有囊样黄斑水肿危险因素的患者。这类患者使用本品时应慎重。虹膜炎/葡萄膜炎对眼内有活动性炎症患者或可能有眼部感染（虹膜炎/葡萄膜炎）风险的患者应谨慎使用本品。与皮肤接触应避免皮肤接触本品，因为已在家兔中证实曲伏前列素可以经透皮吸收。前列腺素和前列腺素类似物是可以通过皮肤吸收的生物学活性物质。怀孕或准备怀孕的女性应采取适当的预防措施以避免与瓶中的内容物直接接触。万一不慎接触到瓶中大部分内容物，应立即彻底清洗接触区域。对驾驶和使用机器能力的影响苏为坦对驾驶和使用机器能力的影响可忽略不计。但和其他滴眼液一样，暂时的视力模糊或其他视力障碍可能影响驾驶或操作机器的能力。如果滴眼后发生视力模糊，患者必须等待视力清晰后方可驾驶或使用机器。隐形眼镜患者应被告知，在使用本品之前摘去隐形眼镜，并且应在用药15分钟后再次戴入。辅料本品中含有的丙二醇可能引起皮肤刺激性。本品中含有的聚氧乙烯40氢化蓖麻油可能引起皮肤反应。其他如果遗漏一次剂量，应按计划继续给予下一次剂量。患眼每日剂量不应超过一滴。如果用本品替代另一种眼用抗青光眼药品，则必须先停用另一种药物，并在第二天开始使用本品。为防止滴头和滴眼液被污染，必须小心防止瓶子滴头接触到眼睑、眼眶周围及其他表面。

孕妇及哺乳期妇女用药

育龄女性/避孕除非采取充分的避孕措施，否则育龄女性不得使用本品（见药理毒理）。 妊娠曲伏前列素对孕妇和/或胎儿/新生儿存在有害的药理作用。除非有明确的必要性，否则孕妇不应使用本品。哺乳期尚不清楚来自滴眼液中的曲伏前列素是否会在乳汁中分泌。动物试验表明，曲伏前列素及其代谢产物会在乳汁中分泌。不推荐哺乳期妇女使用本品。生育尚无有关苏为坦对人类生育能力影响的数据。动物研究表明，以超过最高推荐人类眼用剂量250倍的剂量给予曲伏前列素时对生育能力无影响。

儿童用药

尚未建立苏为坦在儿童患者中用药的安全性和有效性。尚无可用数据。

老年用药

老年患者与成年患者在疗效和不良反应方面总体上无明显差别。

药物相互作用

未进行与其它药物或制剂相互作用的研究。

药物过量

药物过量的病例未见报道。发生局部使用药物过量或产生相关毒性的可能性较低。曲伏前列素滴眼液局部药物过量可使用温水冲洗眼部。对疑似口服摄入过量的治疗方式为对症治疗和支持治疗。

临床试验

在临床试验中，开角型青光眼或者高眼压的患者每晚1次给予曲伏前列素滴眼液（含POLYQUAD?保存剂），显示眼内压从基线24~26mmHg降低了8~9mmHg（约33％）。临床试验中收集的曲伏前列素滴眼液联合使用0.5％噻吗洛尔的数据，以及联合使用0.2％溴莫尼定或者联合使用1％布林佐胺滴眼液的数据表明，曲伏前列素滴眼液联合使用这些青光眼治疗药物具有附加降眼压效果。

药理毒理

药理作用曲伏前列素是一种前列腺素F2α类似物，是一种高选择性和高亲和力的前列腺素FP受体完全激动剂，通过增加经由小梁网和葡萄膜巩膜通路的房水外流的机制降低眼内压。毒理研究在猴眼部毒性研究中，每日2次给予0.45μg剂量的曲伏前列素，可见睑裂增加。猴眼局部给予浓度高达0.012％的曲伏前列素，每日2次，持续1年，未见全身毒性。对小鼠、大鼠和兔经全身给药曲伏前列素进行生殖毒性研究。结果发现早期胚胎致死，着床后脱落以及胚胎毒性与子宫内FP受体激动剂活性相关。对妊娠大鼠，在器官形成期经全身给药给予大于临床剂量200倍的曲伏前列素时，可以增加胎儿畸形的发生率。妊娠大鼠给予放射性同位素标记的曲伏前列素（3H-曲伏前列素）时，可在羊水和胚胎组织内检测到低水平的放射物质。生殖和发育研究表明，大鼠和小鼠的曲伏前列素血浆药物浓度达到临床用药量（血浆浓度为25pg/ml）的1.2至6倍（血浆浓度分别为180pg/ml和30pg/ml）时，可显著增加胚胎缺落的发生率。

药代动力学

吸收曲伏前列素是一种酯类前体药。其在角膜内通过异丙酯水解过程形成活化的游离酸。在家兔的研究中，局部给予本品1~2小时后，房水中游离酸的浓度峰值为20ng/g。房水浓度下降的半衰期约为1.5小时。分布健康受试者眼部局部给予本品后，可见活性游离酸全身分布量低。用药后10~30分钟，观察到活性游离酸血浆浓度峰值为25pg/ml或更低。此后，在用药后1小时内，血浆水平快速降低至含量定量限10pg/ml以下。由于局部用药后的低血浆浓度和快速消除，无法测定人体内的活性游离酸的清除半衰期。代谢代谢是曲伏前列素和活性游离酸的主要消除途径。全身代谢途径与那些内源性前列腺素F2α类似，特征为13~14共价双键的还原，15-羟基的氧化和上侧链β-氧化裂解。排泄曲伏前列素游离酸及其代谢产物主要通过肾脏排泄。在轻度至重度肝损伤患者和轻度至重度肾损伤患者（肌氨酸酐清除低至14ml/分钟）中进行本品的研究。这些患者无需调整剂量。

贮藏

2～25℃下保存。远离儿童。开盖4周后丢弃。

包装

本品装于塑料滴瓶中，并配有塑料滴头和瓶盖，外附包装袋。1支/盒。

有效期

24个月

执行标准

进口药品注册标准：JX20170195

批准文号

国药准字HJ20181024

药品上市许可持有人

名称：NovartisEuropharmLimited注册地址：VistaBuilding,ElmPark,MerrionRoad,Dublin4,爱尔兰

生产企业

企业名称：SiegfriedElMasnou,S.A.生产地址：CamilFabra58,ElMasnou,08320Barcelona,西班牙

境内联系机构

名称：北京诺华制药有限公司地址：北京市昌平区永安路31号邮政编码：102200联系方式：40062131328008101555（座机拨打）传真：01065057099网址：www.novartis.com.cn