百适可的药理毒理作用有哪些

来源:百济药房药讯   2016-02-11

  抑郁症是临床上比较常见的一种疾病,抑郁症是精神疾病的一种,对于患者来讲,患有抑郁症后,患者一定不要气馁,坚持用药是可以有效的控制病情的恶化的,其中临床上治疗抑郁症的药物有百适可,那么百适可的药理毒理作用有哪些?

  百适可主要成分为艾司西酞普兰,而艾司西酞普兰为抗抑郁病药,是二环氢化酞类衍生物消旋西酞普兰的单一右旋光学异构体。艾司西酞普兰抗抑郁病作用的机制可能与抑制中枢神经系统神经元对5-羟色胺的再摄取,从而增强中枢5-羟色胺能神经的功能有关。体外实验及动物试验显示,艾司西酞普兰是一种高选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。在5-羟色胺再摄取抑制方面,艾司西酞普兰的活性比左旋体至少强100倍。大鼠抑郁模型长期(达5周)给予艾司西酞普兰未见耐受。

  并且艾司西酞普兰对5-HT1-7受体、α受体、β受体、D1-5受体、H1-3受体、M1-5受体、苯二氮卓受体无亲合力,或仅具有较低的亲和力。艾司西酞普兰对Na+、K+、Cl-、Ca2+通道无亲合力,或仅具有较低的亲和力。

  而在消旋西酞普兰Ames 试验中,在无代谢活化剂存在时, 5个试验菌株中有2个菌株(TA98和TA1537)结果为阳性。消旋西酞普兰CHL染色体畸变试验中,无论有或无代谢活化剂存在,结果均为阳性。消旋西酞普兰小鼠淋巴瘤细胞正向基因突变试验(HPRT)、大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验(UDS)、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

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