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通用名:盐酸丁螺环酮片商品名:一舒英文名:BuspironeHydrochlorideTablets
汉语拼音:YansuanDingluohuantongPian本品主要成分及其化学名称为:盐酸丁螺环酮,其化学名为:8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮,8-[4-[4-(2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。其结构式为:C21H31N5O2·HCl421.97
性状
本品为白色片。
药理毒理
动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体,产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
药代动力学
口服吸收快而完全,0.5~1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应,t1/2为1~14小时,血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢,其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪,仍有一定生物活性。口服后,约60%由肾脏排泄,40%由粪便排出。肝硬化时,由于首过效应降低,可使血药浓度增高,药物清除率明显降低,肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
适应症
各种焦虑症。
用法用量
口服开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。
不良反应
有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。
禁忌症
青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。
注意事项
肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
孕妇及哺乳期妇女用药
禁用。
儿童用药
禁用。
老年患者用药
剂量减少。
药物相互作用
本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。
规格
5mg。
贮藏
遮光,密封保存。
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