随着社会经济的发展和人们生活方式的改变,糖尿病的患病率在全球正处于快速上升期,日益成为严重威胁人类健康的全球性慢性疾病。我国患上糖尿病的人有很多,目前胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂周制剂百达扬(通用名:注射用艾塞那肽微球)已在中国上市。
百达扬用于改善2型糖尿病患者的血糖控制,适用于单用二甲双胍、磺脲类以及二甲双胍合用磺脲类血糖仍控制不佳的患者。
艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1是内源性肠促胰岛素激素。艾塞那肽与GLP-1受体特异性的互作用,通过和/或其它细胞内信号传导通路的作用垢加葡萄糖依赖性的胰岛素合成和体内胰腺β细胞的胰岛素分泌,抑制胰高血糖素的过量分泌,并延缓胃排空。
在全球过行的临床研究 注射用艾塞那肽微球的长期临床研究结果显示如下,这些研究包括1628例受试者(804例接受注射用艾塞那肽微球治疗),54%为男性,46%为女性,281例受试者(其中141例接受注射用艾塞那肽微球治疗)≥65岁。 血糖控制二甲双胍和/或磺脲类药物联用以及二甲双胍和/或噻唑烷二酮联用的基础上,如用注射用艾塞那肽微球对比艾塞那肽注射液 在两项研究中,注射用艾塞那肽微球2mg每周一次与艾塞那肽注射液起始5μg每日二次、4周后10μg每日二次做了对比。一项研究为期24周在(n=252),另一项研究为期30周(n=295)并有一个随后的开放的延长期,在延长期研究中所有患者(n=243)均接受注射用艾塞那微球2mg每周一次治疗共22周。 两项研究中无论背景降糖治疗如何,注射用艾塞那肽微球和艾塞那肽注射液治疗组均观察到HbA1c的改善有临床意义。
与艾塞那肽注射液相比,注射用艾塞那肽微球治疗后HbA1c降低达到7%或<7%的受试者更多,且差异有临床和统计学意义(分别是p<0.05,p<0.0001)。与基线相比,两个治疗组的体重均降低,但组间差异小显著(表2)。 在30周对照研究和22周非对照延长期研究中,观察到HbA1c进一步降低以及体重持续减轻。延长期研究结束时,从艾塞那肽注射液改用注射用艾塞那肽微球的可评价患者(n=121)与基线相比HbA1c改善程度与一直接受52周注射用艾塞那肽微球治疗的患者相同,降低2.0%。
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