拜耳（Bayer）近日宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）提交了监管申请文件，寻求批准Finerenone（BAY 94-8862）用于治疗慢性肾脏病（CKD）合并II型糖尿病（T2D）的患者。Finerenone是一种非甾体类、选择性盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）。
向EMA提交的营销授权申请（MAA）和向FDA提交的新药申请（NDA）均基于来自III期FIDELIO-DKD研究的阳性数据，这是迄今为止在CKD和T2D方面开展的最大规模III期临床试验项目的一部分。试验结果在美国肾脏病学会（ASN）肾脏周重塑2020（Kidney Week Reimagined 2020）上公布，并于2020年10月同时发表在《新英格兰医学杂志》（NEJM）。
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图注：Finerenone化学结构式
（图片来源：药渡数据库）
Finerenone（BAY 94-8862）是一种研究性、非甾体类、选择性盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）。盐皮质激素受体过度激活是肾脏和心脏损害的主要驱动因素。在2015年，美国FDA授予了Finerenone快速通道资格（FTD）。
慢性肾脏病（CKD）是糖尿病最常见的并发症之一，也是心血管疾病的一个独立危险因素。在所有II型糖尿病患者中，大约40%的患者会发展为CKD。CKD是终末期肾病和肾功能衰竭的主要原因，在晚期，患者可能需要透析或肾移植以维生存。在10年时间里，伴有CKD的II型糖尿病患者死于心血管相关疾病的可能性是单纯II型糖尿病患者的3倍。众所周知，在患有CKD和II型糖尿病的患者中，盐皮质激素受体过度激活会在肾脏和心脏中引发有害的过程（例如，炎症和纤维化）。在全球范围内，II型糖尿病患者中的CKD是肾功能衰竭的最常见原因。
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图注：Finerenone作用机制
Finerenone III期临床项目是迄今为止最大的CKD III期临床项目。该项目由两项研究组成，入组了全球各地1.3万例伴有广泛严重程度CKD疾病的T2D患者，包括早期肾损害和更晚期肾病的患者。该项目旨在评估Finerenone与安慰剂分别联合标准护理对肾脏和心血管（CV）预后的影响。
FIDELIO-DKD（Finerenone降低糖尿病肾病肾衰竭和疾病进展）是一项随机、双盲、安慰剂对照、平行组、多中心、事件驱动的III期研究，入组了来自全球48个国家1000多个地点的约5700例伴有CKD的T2D患者。研究中，这些患者被随机分配，接受每天一次口服10mg或20mg的Finerenone或安慰剂，同时接受标准护理，包括降糖治疗和最大耐受剂量的肾素-血管紧张素系统（RAS）阻断剂，如血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂或血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）。该研究已经达到了主要终点。
FIGARO-DKD（Finerenone降低糖尿病肾病心血管病发病率和死亡）研究仍在进行中，该研究在欧洲、日本、中国、美国等48个国家入组了约7400例伴有CKD的T2D患者。
拜耳最近宣布启动FINEARTS-HF研究，这是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照III期研究，将在超过5500例左心室射血分数≥40%的有症状心力衰竭（HF）患者（纽约心脏协会II-IV级）中调查Finerenone与安慰剂。
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