2021年2月22日，国家药品监督管理局药品审批中心（CDE）最新公示，北京浦润奥生物科技有限责任公司（以下简称：浦润奥）的c-Met抑制剂伯瑞替尼（APL-101/PLB1001）拟纳入突破性疗法，该药用于治疗c-Met外显子14突变的非小细胞肺癌。
图片来源：CDE官网截图
伯瑞替尼是靶向c-Met的新型小分子激酶抑制剂，据悉，伯瑞替尼的Ⅱ期临床试验已正式开启。将来，这款产品可能会为MET 14 号外显子跳跃突变阳性的非小细胞肺癌患者带来新的希望。
关于非小细胞肺癌（NSCLC）
非小细胞肺癌属于一种常见的恶性肿瘤，发生率和死亡率都比较高，患病时一般会表现出呼吸困难和咯血等症状，给患者带来较大的痛苦。患者朋友应积极配合医生的治疗，有些患者在手术之后可能需要用药一段时间，在这种情况下，患者不仅要坚持和按时用药，还应该保持乐观的心态，注意饮食营养，避免食用辛辣食物，戒掉烟酒。
关于c-Met
c-Met酪氨酸激酶受体的失调和很多种恶性肿瘤的发生有关。存在多种机制，包括基因融合、扩增、受体和/或其配体肝细胞生长因子（HGF）的过表达及激活突变。
其中的一种基因突变导致MET mRNA的异常剪接，导致14号外显子发生跳跃。MET 14号外显子的跳跃突变在非小细胞肺癌（NSCLC）中的发生率大概是3％，并已被证明是致癌驱动基因。这使具有这类特定突变的肿瘤对c-MET抑制剂更加敏感。MET信号通路在驱动肺癌对其它靶向疗法产生耐药性方面也具有重要影响。在非小细胞肺癌中，带有MET突变病例大约占总数的3-4％。这些患者通常的年龄较大，预后一般较差。
伯瑞替尼的中国开发权益归浦润奥所有，全球权益归中美冠科/Apollomics（冠科美博）所有。