2021年5月26日，拜耳公司的TRK抑制剂larotrectinib（拉罗替尼）胶囊和口服液上市申请已被国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）拟纳入优先审评并开始公示。
拟定适应症（或功能主治）为：治疗携带神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）融合基因的实体瘤成人和儿童患者，这些患者患有局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症或者无满意治疗方案。
截图来源：CDE官网
Larotrectinib(拉罗替尼)是一款口服TRK抑制剂，由Loxo Oncology公司和拜耳公司共同开发。曾于2018年美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准用于治疗携带NTRK融合基因的局部晚期或转移性实体瘤成人和儿童患者，商品名为VITRAKVI。此次美国FDA获批的不同之处，在于它是继Keytruda获批用于所有具有高度微卫星不稳定性(MSI-H)或者错配修复缺陷(dMMR)实体瘤患者的治疗之后第二种获批用于不限癌种而是针对特定基因变异的药物。
目前，除了larotrectinib之外，entrectinib（恩曲替尼）是FDA批准的第3款“不限癌种”抗癌疗法和第2款治疗携带NTRK融合基因癌症的疗法，为罗氏公司ROS1/ALK/Trk抑制剂，于2019年8月15日获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市。
关于NTRK基因
神经营养性受体酪氨酸激酶(NTRK)是负责编码原肌球蛋白相关激酶(Trk)的基因，有NTRK1、NTRK2、NTRK3三位家族成员，分别位于不同染色体上，分别编码原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族的TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白，这些蛋白通常在神经组织中表达。
NTRK基因的融合促进了肿瘤的形成，NTRK基因融合将导致NTRK基因家族成员（NTRK1、NTRK2、NTRK3）与另一个不相关的基因融合在一起。TRK融合蛋白将处于持续活跃状态，引发永久性的信号级联反应，驱动TRK融合肿瘤的扩散和生长。