贝达药业近日宣布，向国家药品监督管理局（CDE）提交的新一代ALK抑制剂盐酸恩沙替尼（商品名：贝美纳®），目前已制证完毕，并且现已进入准备开售阶段，国内拥有自主产权的肺癌ALK创新药即将到来。
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来源：NMPA官网
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贝美纳注册证书
肺癌治疗手段不断升级
在我国，肺癌是高发病率和高死亡率的恶性肿瘤。根据组织病理学来对肺癌进行分类，那么可以分为小细胞肺癌（SCLC）以及非小细胞肺癌（NSCLC），非小细胞肺癌又包括鳞状细胞癌，腺癌，大细胞癌等。
当前的肺癌已从组织类型更改为根据分子类型确定治疗方案以指导治疗决策。根据获得的基因突变情况，非小细胞肺癌可分为驱动基因阴性或阳性，驱动基因阳性包括表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性，间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合阳性等。
其中，ALK全称为anaplastic lymphoma kinase，译为间变性淋巴瘤激酶，它的学名还包括ALK酪氨酸激酶受体或CD246，是一种在人体内由ALK基因编码的酶，与细胞的生长和存活相。
从前，传统肺癌晚期治疗方法全身化疗毒性反应较大，而新的靶向治疗成为备受关注的治疗手段之一，很快就发现ALK抑制剂能够使EML4-ALK融合基因的癌细胞出现凋亡。这一发现促进了针对ALK的小分子靶向治疗药物的发展，并为大多数非小细胞肺癌患者带来了生存期延长和生活质量提高的可能。
ALK抑制剂助推肺癌靶向治疗
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△恩沙替尼作用机理图
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是非小细胞肺癌重要的致癌驱动因子之一，ALK融合蛋白基因在NSCLC患者中的阳性率为5％左右，且多见于年轻、不吸烟或轻度吸烟的肺腺癌患者。
ALK激活之后能够导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的发生和存活，ALK抑制剂能够抑制ALK的活性，从而起到抑制肿瘤生长的作用。
对于ALK的检查：目前用于ALK融合基因的检测方法主要有荧光原位杂交（FISH）检查、免疫组织化学（IHC）检查，针对ALK融合突变的逆转录PCR检查，二代基因测序（NGS）法。但是，在实际应用中，发现本应结果一致的检查方法也不同。对于某些ALK阴性的报告结果，临床医生仍然需要进行进一步讨论。
盐酸恩沙替尼（贝美纳®）适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗，是贝达药业在肺癌领域继EGFR-TKI后的又一重大布局产品，将为癌症患者的生存带来了更多的选择。
恩沙替尼盘点|回顾历年大事件
2007年：恩沙替尼研发萌芽。
2009年：Vanderbilt大学与Xcovery达成合作共同研发恩沙替尼。
2010年：恩沙替尼首次亮相AACR。
2014年：恩沙替尼美国Ⅰ/Ⅱ期数据ASCO首秀。
2014年：贝达药业投资Xcovery，将恩沙替尼引进中国。
2018年：盐酸恩沙替尼递交中国新药上市申请（NDA）。
2019年：盐酸恩沙替尼被国家药品监督管理局（NMPA）纳入优先审评品种名单。
2020年：恩沙替尼获批上市。